Is-sidien tal-annimali domestiċi madwar id-dinja jiffaċċjaw sfida persistenti: jipproteġu lil sħabhom għeżież tagħhom minn infestazzjonijiet parassiti li jheddu s-saħħa u l-kumdità. Meta l-briegħed, il-qurdien, u d-dud jinvadu, dawn iġibu aktar minn sempliċi irritazzjoni-iġorru mard li jikkomprometti l-benessri tal-annimali. Ix-xjenza veterinarja moderna wieġbet b'soluzzjonijiet innovattivi, u fost dawn,pillola fluralanerjispikka bħala aġent antiparassitiku avvanzat xjentifikament li jimmira s-sistema nervuża ta 'ektoparassiti bi preċiżjoni notevoli.
Li tifhem kif din il-medikazzjoni taħdem fil-livell newroloġiku jiżvela għaliex saret għażla fdata għall-veterinarji u dawk li jieħdu ħsieb l-annimali domestiċi. Ix-xjenza sottostanti turi żvilupp farmaċewtiku sofistikat li jibbilanċja l-effettività kontra l-parassiti mas-sigurtà għall-annimali ta 'kumpann. Din l-esplorazzjoni fil-mekkaniżmi newroloġiċi tipprovdi għarfien dwar għaliex dan it-trattament jikseb riżultati konsistenti f'diversi sfidi parassitiċi.
Pillola Fluralaner
1. Speċifikazzjoni Ġenerali (fl-istokk)
(1)Soluzzjoni
(2) Pillola
(3) Injezzjoni
(4) Sprej
(5)Qtar
2.Personalizzazzjoni:
Aħna se ninnegozjaw individwalment, OEM/ODM, Nru marka, għar-riċerka tas-xjenza biss.
Kodiċi Intern: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Suq ewlieni: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ.
Manifattur: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiżi: HPLC, LC-MS, HNMR
Appoġġ tat-teknoloġija: Dipartiment tar-R&D-4
Kif Taffettwa l-Pillola Fluralaner Il-Funzjoni tas-Sistema Nervuża tal-Parassita?
Irbit selettiv tar-riċetturi fil-mogħdijiet newrali tal-artropodi
Il-pillola fluralaner taħdem minħabba li tista 'twaqqaf lill-artropodi parassitiċi milli jikkomunikaw man-newroni tagħhom filwaqt li l-aktar ma taffettwax is-sistemi tal-mammiferi. Dan minħabba li s-sustanza taffettwa biss ir-riċetturi ta' l-aċidu gamma-aminobutyric (GABA) u l-kanali tal-klorur tal-glutamate-gated, li jinsabu l-aktar fis-sistemi nervużi tal-invertebrati. L-ingredjent attiv fil-mediċina jgħaqqad ma’ dawn it-tikek tar-riċetturi fuq il-membrani newronali meta parassiti bħall-briegħed u l-qurdien jieklu mid-demm.
Din ir-rabta twaqqaf liċ-ċelloli tan-nervituri milli jikkontrollaw b'mod naturali l-joni tal-klorur. F'sitwazzjonijiet normali, ir-riċetturi GABA jippermettu li l-klorur jidħol b'mod ikkontrollat,
li jgħin biex jikkontrolla kemm in-newroni huma eċċitati. Meta l-fluralaner jorbot ma 'dawn ir-riċetturi, iwaqqaf il-kanali tal-joni b'mod li ma jikkompetix magħhom. Dan jitfa' l-bilanċ bir-reqqa tas-sistema nervuża tal-parassita bejn l-eċċitazzjoni u l-inibizzjoni. Dan jikkawża li n-newroni jisparaw mingħajr kontroll, li malajr iwassal għal paraliżi.
Tfixkil tal-Omeostażi tal-Ion tal-Klorur
Il-kanali tal-joni tal-klorur huma importanti ħafna biex il-potenzjal elettriku bejn il-membrani taċ-ċelluli tan-nervituri jinżamm stabbli. L-azzjoni eżatta ta 'Fluralaner timblokka dawn il-kanali għal żmien twil, li tikkawża li ċ-ċelloli jieqfu jaħdmu sew. Il-potenzjal tal-membrana jsir instabbli meta l-joni tal-klorur jinbnew fiċ-ċelloli newronali b'mod ħażin.
Din il-problema bl-elettriku tinfirex permezz tas-sistema nervuża tal-parassita u taffettwa n-newroni tal-mutur li jimmaniġġjaw l-ikel u ċ-ċaqliq tiegħu. L-effetti fuq il-farmakoloġija jmorru lil hinn mill-imblukkar tal-kanali biss. Ir-riċerkaturi sabu li s-sustanza għandha attrazzjoni qawwija għal sottotipi ta' kanali speċifiċi ta' artropodi-. Huwa għalhekk li l-effetti paralizzanti jseħħu malajr f'ambjenti kliniċi. Fi żmien sigħat minn meta jingħataw, il-parassiti li huma mwaħħla ma 'annimali kkurati jibdew juru problemi newroloġiċi, bħal jitilfu l-kapaċità tagħhom li jwaħħlu.
Sigurtà tal-Mammiferi Permezz Selettività Strutturali
Parti importanti minn kif taħdem il-pillola fluralaner hija li għandha effetti differenti fuq il-ġisem tal-mammiferi u l-insetti.
Kemm fil-klieb kif ukoll fil-qtates, il-barriera tad-demm-moħħ tipproteġi r-riċetturi tal-GABA, li l-aktar jinsabu fis-sistema nervuża ċentrali. Din il-barriera fiżika tagħmilha diffiċli biex id-drogi sistemiċi jaslu għaċ-ċelloli tal-moħħ, li huwa mod naturali biex jipproteġi l-moħħ.
F'dożi terapewtiċi, l-istruttura molekulari ta 'fluralaner ma tgħaddix faċilment minn din il-barriera. Minflok, għandha tendenza li tikkonċentra fil-plażma u fit-tessuti fuq it-truf tal-ġisem. Dan il-mudell ta 'diffużjoni ifisser li l-mediċina tiċċaqlaq fil-ġisem tal-annimali domestiċi u tipproteġi kontra l-parassiti esterni kollha. Madankollu, ma jibqax fit-tessut newrali għal żmien twil biżżejjed biex jaffettwa r-riċetturi GABA umani. Studji kliniċi wrew li hemm marġini ta' sigurtà kbar.
Pereżempju, klieb u qtates jistgħu jimmaniġġjaw dożi li huma ħafna drabi ogħla minn dak li hu rakkomandat għal skopijiet terapewtiċi mingħajr ma jiżviluppaw problemi newroloġiċi.
Il-Mekkaniżmu Newroattiv tal-Pillola Fluralaner u l-Immirar tal-Ektoparassiti Spjegati
Antagoniżmu ta' Multi-Kanal li Joħloq Effetti Sinerġistiċi
Fluralaner jaħdem billi jinteraġixxi ma 'diversi tipi ta' riċetturi fl-istess ħin, li joħloq effett sinerġistiku li jagħmilha aktar effettiva kontra l-parassiti. Minbarra li timblokka l-kanali tal-GABA-gated, is-sustanza timblokka wkoll il-kanali tal-klorur tal-glutamate-gated, li huma aktar komuni fl-artropodi iżda mhux fil-mammiferi. Dan l-approċċ ta' żewġ-mira jagħmel il-ħsara newroloġika fil-parassiti agħar filwaqt li jagħmel il-profil tas-selettività saħansitra aħjar.
Ir-riċetturi tal-glutamate fl-ectoparassiti jgħinu lill-ġisem jirċievi informazzjoni sensorja u jikkoordina l-moviment. Metapillola fluralanerjimblokka dawn il-kanali flimkien mar-riċetturi GABA,
is-sistema nervuża kollha tal-parassiti tieqaf taħdem. L-effett konġunt jipparalizza u joqtol aktar nies aktar malajr milli kieku riċettur wieħed biss kien imblukkat. Dan il-proċess jispjega għaliex l-annimali li ġew ittrattati jeħilsu mill-parassiti malajr, ħafna drabi fi żmien 12-il siegħa minn meta jingħataw il-mediċina.
Proprjetajiet Lipofiliċi Li Jippermettu Distribuzzjoni Sistemika
L-għamla kimika ta 'Fluralaner hija parti kbira minn għaliex taħdem daqshekk tajjeb bħala mediċina antiparassitika sistemika. Il-lipofiliċità għolja tal-kompost tagħmilha faċli għall-ġisem biex jassorbiha permezz tal-passaġġ diġestiv wara li jittieħed mill-ħalq. Ladarba tittieħed,
tinfirex ħafna fit-tessut tax-xaħam u tibqa' f'livelli terapewtiċi fil-plażma u fil-fluwidi interstizjali għal żmien twil.Dan il-mudell ta' distribuzzjoni jagħmel il-ġisem tal-annimal post ostili għall-parassiti tal-għalf tad-demm-. Meta l-briegħed jew il-qurdien jgħaqqdu u jibdew jitimgħu, dejjem jieklu demm li fih ammonti ta 'benefiċċju tal-ingredjent attiv. Minħabba li l-parassiti jibqgħu fid-demm għal żmien twil, huma żgur li jiksbu dożi letali irrispettivament minn fejn jorbtu mal-annimal ospitanti. Din il--kopertura kollha hija dik li tirrappreżenta r-rati għoljin ta' suċċess li dehru fi provi kkontrollati, fejn ir-rati ta' eliminazzjoni tal-parassiti normalment jilħqu jew jaqbżu l-95% fi żmien 48 siegħa.
Speċi{0}}Disinji ta' Vulnerabbiltà Speċifiċi
Ibbażat fuq kif jieklu u kif jaħdmu ġisimhom, tipi differenti ta 'ektoparassiti huma xi ftit jew wisq suxxettibbli għal fluralaner. Minħabba li l-briegħed jieklu ammonti żgħar ta 'demm ta' spiss, malajr jilħqu dożi fatali. Bl-istess mod, il-qurdien, li jibqgħu mwaħħla għal ammonti itwal ta 'żmien u jixorbu aktar demm, jieħdu biżżejjed mediċina biex joqtlu n-newroni. Anke dud li jgħixu f'tubi tal-widnejn jew ħofor fil-ġilda huma f'riskju meta jiġu f'kuntatt ma 'fluwidi tat-tessuti li fihom il-kompost.
Il-fatt li taħdem kontra ħafna tipi ta 'parassiti juri x'inhuma verament ir-riċetturi fil-mira.
Minħabba li l-kanali gated GABA u glutamate- huma importanti għall-ispeċijiet invertebrati kollha, id-differenzi fis-sottotipi tar-riċetturi ma jagħmluhomx inqas effettivi. Minħabba li l-ektoparassiti kollha huma vulnerabbli, il-pillola fluralaner tista 'tintuża f'numru ta' modi biex tgħin lill-veterinarji jittrattaw problemi parassitiċi differenti.
Kif il-Pillola Fluralaner Tinfluwenza l-Mogħdijiet ta' Trażmissjoni tas-Sinjal tal-Parassiti?
Interferenza mal-Mekkaniżmi ta' Rilaxx ta' Newrotrasmettitur
Ir-rilaxx koordinat tan-newrotrasmettitur u l-istimulazzjoni tar-riċetturi huma meħtieġa għas-sistemi tan-nervituri parassitiċi biex jibagħtu sinjali. Il-pillola Fluralaner tfixkel din il-koordinazzjoni billi tagħmel potenzjali tal-membrana li mhumiex normali, li twaqqaf il-vesikoli milli jingħaqdu flimkien fit-truf sinaptiċi. Meta d-disfunzjoni tal-kanal tal-klorur tagħmilha hekk li n-newroni presinattiċi ma jistgħux ilaħħqu mal-gradjenti elettriċi t-tajbin, l-influss tal-kalċju li huwa meħtieġ għar-rilaxx tan-newrotrasmettitur joħroġ mill-agħar.
Kemm il-mogħdijiet tas-sinjalar eċċitatorji kif ukoll inibitorji huma affettwati minn din il-problema. In-newroni tal-mutur ma jibqgħux kapaċi jikkoordinaw il-kontrazzjonijiet tal-muskoli,
u n-newroni sensorji jieqfu milli jkunu jistgħu jipproċessaw b'mod xieraq l-informazzjoni dwar l-ambjent. Hekk kif is-sinjalar newrali jinqasam f'diversi mogħdijiet, il-parassita malajr jitlef il-kapaċità tiegħu li jiċċaqlaq, jgħaqqad u jitma. Osservazzjonijiet tal-imġieba tal-parassiti affettwati juru li huma mitlufa u m'għadhomx ifittxu l-ospiti, li jissuġġerixxi li s-sistema nervuża kollha kemm hi mhix qed taħdem sew.
Effetti ta' Akkumulazzjoni li jwasslu għal Ħsara Irriversibbli
Minħabba li fluralaner jibqa 'f'tessuti ospitanti għal żmien twil, il-parassiti huma kontinwament esposti għall-effetti newrotossiċi tiegħu. Xi mediċini antiparassitiċi jitkissru malajr, iżda din is-sustanza tibqa 'f'livell effettiv għal ġimgħat wara doża waħda biss.
Din l-espożizzjoni fit-tul tikkawża ħsara newrali kumulattiva f'parassiti li jistgħu inizjalment ikunu kapaċi jgħix għal esponimenti li mhumiex letali. Matul il-ħin protettiv, il-profil farmakokinetiku jiżgura li l-konċentrazzjonijiet fid-demm u fit-tessuti jibqgħu 'l fuq mil-livell effettiv minimu. Minħabba din il-proprjetà, l-effettività tal-mediċina ddum aktar, li tagħmel xogħol ta 'dożaġġ ta' kull xahar għall-biċċa l-kbira tal-pjanijiet ta 'trattament.
Imblokk ta' Mekkaniżmi Neurali Kumpensatorji
Is-sistemi nervużi parassitiċi ma jistgħux jirrispondu għall-isfidi tad-droga daqskemm jistgħu jirrispondu sistemi nervużi oħra. Meta fluralaner iwaqqaf il-kanali tal-joni ewlenin, rotot oħra ta 'sinjalazzjoni ma jistgħux ilaħħqu mal-kompiti importanti tal-moħħ. Minħabba li l-kompost jorbot b'mod qawwi u jinqasam bil-mod, is-siti tar-riċetturi jibqgħu okkupati. Dan iwaqqaf l-irkupru anki jekk il-parassita jonqos lura l-ikliet tad-demm.
Riċerkaturi li qed ifittxu kif il-parassiti jibnu t-tolleranza ma sabu kważi l-ebda evidenza ta 'reazzjonijiet adattivi fost popolazzjonijiet ta' parassiti. Dan jissuġġerixxi li l-istruttura bażika tal-mogħdijiet li qed jiġu studjati tagħmilha diffiċli għall-evoluzzjoni biex issib modi kif tgħaddihom. Din is-sejba tagħtina fidi li l-pillola fluralaner se tkompli taħdem anke wara użi multipli u b'parassiti minn partijiet differenti tad-dinja.
Pillola Fluralaner Riċerka Xjentifika fuq is-Sistema Nervuża-Kontroll tal-Parassiti Ibbażat
Studji elettrofiżjoloġiċi li juru Imblokk newrali
Ir-riċerkaturi ttestjaw direttament l-effetti ta 'fluralaner fuq newroni artropodi individwali bl-użu ta' metodi elettriċi fil-laboratorju. Meta GABA jew glutamate jistimula r-riċetturi fil-mira, dawn l-istudji juru li l-kurrenti tal-klorur huma mblukkati b'mod li jiddependi fuq id-doża. Esperimenti ta' garża-morsa juru li l-kompost jeħel mal-pori tal-kanal tal-joni u fiżikament iwaqqaf il-klorur milli jgħaddi minnu, anke meta n-newrotrasmettituri naturali jingħaqdu mas-siti tar-riċetturi.
Il-kinetika li torbot turi li l-molekuli jingħaqdu malajr mal-kanali fil-mira u mbagħad jinfirdu bil-mod. Dan jispjega kemm malajr l-effetti antiparassitiċi jibdew jaħdmu u kemm idumu.
Graffs ta'-rispons tad-doża juru li l-konċentrazzjonijiet terapewtiċi fil-plażma f'annimali li ġew ittrattati huma ħafna ogħla mil-livelli meħtieġa biex jitwaqqfu kompletament il-kanali tal-parassiti. Dan ifisser li hemm marġini ta' sikurezza kbar.
Farmakoloġija Komparattiva Madwar Speċi Parassiti
Ix-xjentisti ttestjaw bir-reqqa kemmpillola fluralanerjaħdem kontra tipi differenti ta 'ektoparassiti u sab li għandu l-istess effetti fuq is-sistema nervuża fihom kollha. Studji bil-briegħed tal-qtates Ctenocephalides felis, speċi differenti ta' qurdien Ixodes, u gruppi differenti ta' dud urew li dawn l-artropodi għandhom modi simili ta' kif jaħdmu, anke jekk evolvew b'modi differenti.
Din il-firxa wiesgħa ta 'azzjoni turi kif is-sistemi ta' sinjalazzjoni GABA u glutamate baqgħu l-istess fl-annimali. Studji tal-bijoloġija molekulari li jħarsu lejn sekwenzi ta' riċetturi minn speċi ta' parassiti differenti juru li r-reġjuni tal-kanali fejn jeħel fluralaner huma simili ħafna. Dan jispjega għaliex jaħdem daqshekk tajjeb f'ambjenti kliniċi. Minħabba f'hekk, reżistenza inkroċjata bejn tipi differenti ta' mediċini kontra l-parassiti għadu mhux probabbli li sseħħ.
Valutazzjoni tas-Sigurtà Permezz ta 'Testjar Newroloġiku
Studji tossikoloġija ħarsu lejn l-effetti possibbli fuq il-moħħ fi speċi ta’ annimali fil-mira f’dożi ogħla minn dak li normalment jitqies sigur. Bħala parti minn dawn l-istudji, testijiet tal-imġieba,
elettroenċefalografija, u eżamijiet istopatoloġiċi taċ-ċelloli newrali huma użati. Ir-riżultati dejjem juru li hemm lakuni kbar fis-sikurezza. Pereżempju, klieb u qtates setgħu jimmaniġġjaw ammonti għaxar darbiet jew aktar minn dak li hu ssuġġerit mingħajr ma wrew xi effetti newroloġiċi negattivi. Kemm il-barriera tad-demm-moħħ u d-differenzi fl-istruttura tar-riċetturi bejn l-ispeċi jikkawżaw it-tossiċità selettiva. Anke r-riċetturi GABA tal-mammiferi jidhru ħafna bħal riċetturi GABA ta 'l-artropodi, hemm differenzi strutturali żgħar fil-but ta' l-irbit li jagħmlu l-fluralaner inqas effettiv. Minħabba dawn id-differenzi u l-fatt li ma jidħlux fil-fond fis-sistema nervuża ċentrali, għandhom klassifikazzjoni tajba ta 'sikurezza li tħallihom jintużaw b'kunfidenza f'ambjenti kliniċi.
Nifhmu l-Proċess ta 'Azzjoni Ċellulari tal-Pillola Fluralaner fil-Parassiti
Permeabilità tal-membrana u Dħul Ċellulari
Parassiti li jieklu pillola fluralaner li fiha d-demm jibdew il-vjaġġ tal-kompost miċ-ċelloli. Minħabba li huwa lipofiliku, jista 'malajr jgħaddi mill-epitelju tal-imsaren tas-sistema diġestiva tal-parassita u fl-emolymph, li huwa bħal demm għall-artropodi. Il-kompost imbagħad jimxi lejn tessut newrali, fejn il-kapaċità tiegħu li jinħall fil-lipidi għal darb'oħra tħallih jaqsam il-membrani taċ-ċelluli u jilħaq miri ġewwa ċ-ċelloli u dawk li huma marbuta mal-membrani.Dan id-dħul effettiv taċ-ċelluli jfisser li l-parassiti ma jistgħux ibiddlu l-imġieba tagħhom biex jevitaw li jkunu esposti. Anke speċi li jieklu bil-mod jew ammonti żgħar biss ta 'demm jistgħu jibnu biżżejjed ta' ammont ġewwa ċ-ċelloli tagħhom biex ikollhom effetti newrali.
Il-vantaġġ farmakokinetiku jeħles minn kwalunkwe mekkaniżmi ta 'reżistenza possibbli li huma bbażati fuq inqas teħid ta' mediċina jew aktar ħruġ ta 'mediċina.
Dinamika tal-Okkupazzjoni tar-Riċetturi u Nuqqas Newrali
Meta fluralaner jasal fit-tessut newrali, jeħel malajr mas-siti tal-kanali disponibbli minħabba li għandu affinità għolja għar-riċetturi fil-mira. Studji kwantitattivi juru li porzjon żgħir biss tar-riċetturi kollha jeħtieġ li jiġu okkupati sabiex jikkawżaw ħsara funzjonali kbira. Hekk kif il-kuntatt ikompli u l-okkupanza tar-riċetturi tiżdied, il-funzjoni tal-moħħ tmur għall-agħar gradwalment.
Il-mudell tal-falliment tal-moħħ maż-żmien huwa marbut mal-akkumulazzjoni tad-droga fit-tessuti tal-parassiti.
Hekk kif l-effetti jibdew juru, l-imġieba tan-nies tinbidel ftit hekk kif il-koordinazzjoni tal-mutur tagħhom tmur għall-agħar. In-newroni tal-mutur jitilfu l-kapaċità tagħhom li jaħdmu, li twassal għal paraliżi msejħa okkupazzjoni progressiva tar-riċetturi. F'xi punt, mogħdijiet newrali jieqfu jikkontrollaw proċessi importanti bħat-nifs u t-taħbit tal-qalb, li joqtol il-parassita.
Stabbiltà Metabolika Ttawwal Attività Antiparassitika
L-istruttura kimika tal-Fluralaner tinkludi partijiet li jżommuha milli titkisser bil-metaboliżmu kemm fil-mammiferi li jinfetta kif ukoll fil-parassiti li jgħixu fuqhom. Din l-istabbiltà tgħin tispjega għaliex il-mediċina taħdem għal aktar żmien fi provi kliniċi. Is-sustanza tinqasam bil-mod mill-enzimi fil-fwied tal-mammiferi,
iżda r-rata tat-tqassim għadha baxxa biżżejjed li l-ammonti terapewtiċi jdumu għal ġimgħat.
Minħabba li l-parassiti m'għandhomx ħafna kapaċità metabolika, il-kompost jibni minflok jitneħħa. Din id-differenza fil-metaboliżmu bejn l-ospitanti u l-parassita tagħti benefiċċju farmakokinetiku li jagħmel il-mediċina taħdem aħjar. Il-parassita huwa kontinwament espost għall-mediċina attiva matul il-perjodu ta 'sekwestru tiegħu. Dan ifisser li anke speċi li jitimgħu għal perjodi twal ta 'żmien se jinqatlu b'ammonti letali.
Konklużjoni
L-avvanz farmaċewtikupillola fluralanerissolvi problemi tal-parasitoloġija veterinarja. Dan il-metodu jelimina l-parassiti b'mod sikur. Il-kanali tal-jone li jiffunzjonaw-artropodi biss huma mmirati, li jħallu l-mammiferi waħedhom. Riċetturi multipli li jaħdmu kontra xulxin inaqqsu r-reżistenza u r-risponsi kumpensatorji.
Is-sidien tal-veterinarji u tal-annimali domestiċi jistgħu jifhmu aħjar għaliex dan it-trattament dejjem jaħdem għal diversi infezzjonijiet tal-parassiti billi jifhmu dawn il-mekkaniżmi. Il-prinċipji newrobijoloġiċi jispjegaw il-bidu rapidu tiegħu, il-persistenza fit-tul, u l-azzjoni wiesgħa. Sakemm il-mard parassitiku jkun ta' riskju, se jkunu meħtieġa mediċini vertebrati-invertebrati biex jissalvagwardjaw l-annimali domestiċi.
Ix-xjenza wara l-pilloli fluralaner turi kemm hija importanti r-riċerka veterinarja. Kull funzjoni, mill-interazzjonijiet kimiċi tas-sit tar-riċettur sal-effettività tal-popolazzjoni tal-isptarijiet, ġiet studjata u evalwata bir-reqqa. Is-sidien tal-annimali domestiċi jistgħu jafdaw dan il-metodu ta 'trattament tal-parassiti.
FAQ
1. X'jagħmel il-pilloli fluralaner jaħdmu kontra aktar minn tip wieħed ta 'parassita?
Il-kimika tmur wara GABA- u glutamate-kanali tal-klorur gated, li jinsabu fl-ispeċi kollha tal-ektoparassiti u huma funzjonalment importanti. Ir-rwoli ta 'dawn is-sistemi ta' riċetturi ġew ippreservati fis-sistemi nervużi tal-insetti, u għamluhom vulnerabbli madwar l-ispeċi. L-antagoniżmu ta'-riċettur doppju jikkawża ħsara mifruxa lill-moħħ li l-parassiti ma jistgħux jirranġaw billi jużaw mogħdijiet ta' komunikazzjoni differenti.
2. Kemm idum biex il-pillola fluralaner tipproteġi l-moħħ?
It-tul itwal huwa dovut għal kwalitajiet farmakokinetiċi tajbin, bħal lipofiliċità għolja, distribuzzjoni wiesgħa tat-tessuti, u stabbiltà metabolika. Meta jingħataw mill-ħalq, il-konċentrazzjonijiet terapewtiċi jibqgħu fil-plażma tal-klieb u l-qtates u l-fluwidi interstizjali għal 8 sa 12-il ġimgħa. Din il--preżenza fit-tul tiżgura li l-parassiti jieħdu dożi letali kull meta jippruvaw jieklu l-annimal trattat matul il-perjodu ta' protezzjoni.
3. Għaliex il-pillola fluralaner ma taffettwax is-sistema nervuża tal-annimali domestiċi bl-istess mod li taffettwa l-parassiti?
Din is-selettività hija kkawżata minn tliet affarijiet: il-barriera tad-demm-moħħ twaqqaf il-biċċa l-kbira tad-drogi milli jidħlu fis-sistemi nervużi ċentrali tal-mammiferi, fejn ir-riċetturi GABA huma kkonċentrati; id-differenzi strutturali bejn is-sottotipi tar-riċetturi tal-mammiferi u tal-artropodi jagħmlu l-irbit inqas qawwi; u s-sistemi nervużi vertebrati m'għandhomx kanali tal-klorur gated-glutamate, li huma mira ewlenija għall-parassiti. Meta tgħaqqad dawn l-affarijiet flimkien, joħolqu marġini kbar ta 'sikurezza li ġew murija f'ħafna studji tossikoloġija.
Sieħeb ma' BLOOM TECH-Il-Fornitur tal-Pillola Fluralaner ta' Fiduċja tiegħek għall-Kwalità u l-Konformità
Jekk tixtri pilloli fluralaner minn BLOOM TECH, ikollok prodotti ta' grad-farmaċewtiku appoġġjati minn aktar minn 12-il sena ta' esperjenza fis-sintesi organika. Il-fabbriki tagħna -ċertifikati GMP isegwu r-regoli stabbiliti mill-FDA tal-Istati Uniti, l-UE, u s-CFDA. Dan jiżgura li kull lott jilħaq l-istandards għoljin ta 'purità u konsistenza meħtieġa għar-riċerka jew il-ħtiġijiet tan-negozju tiegħek. Noffru prezzijiet kompetittivi, ktajjen tal-provvista ċari, u ħafna dejta analitika, bħal dejta HPLC, LC-MS, u HNMR, lil 24 mill-akbar kumpaniji farmaċewtiċi fid-dinja. Kemm jekk għandek bżonn ammonti żgħar għall-istudju jew ħafna minnhom għall-produzzjoni, it-tim ta 'R&D tas-sengħa tagħna qiegħed hemm biex jgħinek bir-regolamenti u jagħtik appoġġ tekniku matul il-proġett kollu. Ikkuntattja lill-esperti impenjati tagħna fuqSales@bloomtechz.comminnufih biex nitkellmu dwar kif nistgħu nissodisfaw il-bżonnijiet tiegħek għalpillola fluralaners bi kwalità affidabbli, ħinijiet ta' tmexxija preċiżi, u kollha-f'-servizz wieħed li jgħinek tilħaq il-miri tiegħek malajr daqs is-suq Ċiniż.
Referenzi
1. Ozoe Y, Asahi M, Ozoe F, Nakahira K, Mita T. L-isoxazoline antiparassitiku A1443 huwa imblokkatur qawwi ta 'kanali tal-klorur gated ligand -insetti. Komunikazzjonijiet ta' Riċerka Bijokimika u Bijofiżika. 2010;391(1):744-749.
2. Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T. L-isoxazoline ectoparasiticide fluralaner ġdid: inibizzjoni selettiva ta 'arthropod -aminobutyric acid- u L-glutamate-kanali tal-klorur gated u attività insettiċida/akariċida. Bijokimika tal-Insetti u Bijoloġija Molekulari. 2014;45:111-124.
3. Kilp S, Ramirez D, Allan MJ, Rosentel J, Holzmer SJ. Farmakokinetiċi komparattivi ta' fluralaner fi klieb u qtates wara amministrazzjoni topika waħda jew ġol-vini. Parassiti u Vettori. 2016;9:296.
4. Meadows C, Guerino F, Sun F. Studju fuq il-post tal-Istati Uniti randomised, blinded, ikkontrollat biex jivvaluta l-użu ta 'pilloli fluralaner fil-kontroll tal-infestazzjonijiet tal-briegħed tal-qtates. Parassiti u Vetturi. 2017;10:37.
5. Walther FM, Allan MJ, Roepke RK, Nuernberger MC. Is-sigurtà tal-pilloli li jintmagħdu fluralaner, mediċina antiparassitika sistematika ġdida, f'MDR1(-/-) Collies wara amministrazzjoni orali. Parassiti u Vettori. 2014;7:86.
6. Taenzler J, Liebenberg J, Roepke RK, Heckeroth AR. Effikaċja ta' fluralaner kontra infestazzjonijiet ta' Otodectes cynotis fi klieb u qtates. Parassiti u Vettori. 2017;10:30.