Puerarin, magħruf ukoll bħala 8-( -D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4- wieħed, huwa derivat isoflavonoid tal-pjanti derivat mill-għeruq imnixxfa ta 'Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, pjanta leguminuża Tippossjedi diversi farmakoloġiċi attivitajiet, inkluż it-tnaqqis tal-pressjoni tad-demm, il-lipidi fid-demm, u l-glukożju fid-demm, it-tneħħija tar-radikali ħielsa, u l-wiri ta 'proprjetajiet antiossidanti Dan l-artikolu jipprovdi analiżi farmakoloġika komprensiva ta' puerarin, li jeżamina l-effetti varji tiegħu fuq il-ġisem tal-bniedem.
Aħna nipprovdu Puerarin Powder CAS 3681-99-0, jekk jogħġbok irreferi għall-websajt li ġejja għal speċifikazzjonijiet dettaljati u informazzjoni dwar il-prodott.
Proprjetajiet Kimiċi u Estrazzjoni
Puerarin għandu piż molekulari ta '416.37 u jeżisti bħala kristall abjad bħal labra f'aċidu metanol-aċetiku, b'punt tat-tidwib ta' 187 grad (dekompożizzjoni). L-istruttura kimika ta 'puerarin tikkonsisti minn sinsla flavonoid sostitwita b'moety -D-glucopyranosyl.
Puerarin huwa derivat mill-għeruq imnixxfa ta 'Pueraria lobata, pjanta użata tradizzjonalment fil-mediċina Ċiniża. Biex jiżolaw il-puerarin, ix-xjentisti jimpjegaw taħlita ta 'sistemi ta' solvent u tekniki ta 'purifikazzjoni mfassla biex estratt dan il-kompost b'mod effettiv mill-materjal tal-pjanti. Tipikament, solventi bħal metanol, etanol, jew kombinazzjonijiet ta 'dawn ma' aċidu aċetiku jintużaw biex jinħall u jiġi estratt il-puerarin mill-għeruq imnixxfa. Wara l-estrazzjoni, l-estratt tal-puerarin mhux raffinat jgħaddi minn passi ta 'purifikazzjoni biex ineħħi l-impuritajiet u jiżgura l-purità tal-prodott finali. Dawn it-tekniki ta 'purifikazzjoni jistgħu jinkludu kristallizzazzjoni, kromatografija, jew metodi oħra mfassla biex jisseparaw il-puerarin minn komponenti oħra fl-estratt.
|
|
|
Effetti Kardjovaskulari
Puerarin juri diversi effetti ta 'benefiċċju fuq is-sistema kardjovaskulari, li jagħmilha kompost ta' valur fit-trattament ta 'mard kardjovaskulari.
L-amministrazzjoni ta 'puerarin lil firien permezz ta' injezzjoni intraperitoneali jew taħt il-ġilda intweriet li tikkontrobatti l-iskemija mijokardijaka akuta indotta minn pituitrin. Fil-klieb anestetizzati, l-infużjoni intrakoronarja ta 'puerarin iżżid b'mod sinifikanti l-fluss tad-demm koronarju u tnaqqas ir-reżistenza vaskulari. L-amministrazzjoni ġol-vini żżid ukoll il-fluss tad-demm fl-arterji interni tal-karotidi u femorali, għalkemm inqas sinifikament milli fl-arterji koronarji. L-effett ta 'puerarin fuq iċ-ċirkolazzjoni koronarja jippersisti anke wara l-għoti ta' reserpini, li jissuġġerixxi effett ta 'rilassament dirett fuq il-muskolu lixx vaskulari.
Puerarin inaqqas ir-risponsi ipertensivi jew ipotensivi għal norepinephrine u acetylcholine f'annimali bi pressjoni għolja. Injezzjoni ġol-vini ta 'puerarin f'pazjenti bi pressjoni għolja tirriżulta fi tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, ir-rata tal-qalb, u l-livelli tal-katecholamine fil-plażma, li jindika tnaqqis possibbli fl-attività tas-sistema nervuża simpatetika. Barra minn hekk, puerarin jopponi l-effetti eċċitatorji ta 'isoproterenol fuq qlub iżolati jew in vivo u jnaqqas ir-rata normali tal-qalb u l-pressjoni tad-demm.
Puerarin f'dożaġġ ta '100 mg/kg jista' jikkontrobatta l-arritmija indotta mill-kloroform-adrenaline fil-fniek. Fil-fniek tal-Indi avvelenati b'ouabain, puerarin iżid b'mod sinifikanti l-limiti ventrikulari ektopiċi (VE) u takikardija ventrikulari (VT) iżda għandu effett inqas evidenti fuq il-limitu tal-fibrillazzjoni ventrikulari (VF). Madankollu, puerarin huwa inqas effettiv minn propranolol u pronethalol fl-antagonizzanti arritmiji indotti minn aconitine.
L-amministrazzjoni ta 'puerarin ġol-vini tillimita b'mod sinifikanti l-estent ta' infart mijokardijaku akut sperimentali fil-klieb, ikkonfermat minn elettrokardjografija epikardijaka, enzimi, skannjar radjonuklidi mijokardijaku, u tbajja patoloġika N-BT. Fi klieb anestetizzati, puerarin ma jaffettwax il-kuntrattilità mijokardijaka iżda jżid il-fluss tad-demm kollaterali waqt iskemija mijokardijaka reġjonali (u jżid ukoll il-fluss tad-demm koronarju f'żoni mhux iskemiċi) u jnaqqas il-parametri emodinamiċi relatati mal-konsum tal-ossiġnu mijokardijaku.
L-infużjoni topika ta '0.5% puerarin fil-ġrieden antagonizza l-kostrizzjoni arterjali kkaġunata mill-adrenalina, tnaqqis fil-veloċità tal-fluss, u tnaqqis fil-fluss tad-demm. L-amministrazzjoni ta '1% puerarin wara disturbi mikroċirkolatorji kkaġunati mill-adrenalina tagħti riżultati simili. Puerarin ġol-vini b'52 mg/kg segwit minn infużjoni ta 'adrenalina jnaqqas il-kostrizzjoni mikro-arterial ikkawżata mill-adrenalina, tnaqqis fil-veloċità tal-fluss, u fluss tad-demm imnaqqas, li jaqbeż il-papaverine. Puerarin itejjeb ukoll b'mod sinifikanti l-mikroċirkolazzjoni normali tal-moħħ tal-ħamster u d-disturbi mikroċirkolatorji indotti minn norepinephrine topiku billi żżid l-amplitudni tal-moviment mikrovaskulari u l-fluss tad-demm mikrovaskulari lokali.
Effetti antiossidanti u anti-infjammatorji
Puerarin jippossjedi attivitajiet antiossidanti u anti-infjammatorji qawwija, li jikkontribwixxu għall-effetti protettivi tiegħu kontra diversi mard relatat mal-istress ossidattiv.
Ħieles Radical Scavenging
Puerarin jaġixxi bħala kennies radikali ħielsa, jipproteġi ċ-ċelloli mill-ħsara ossidattiva. Studji wrew li puerarin jista 'jneħħi speċijiet ta' ossiġnu reattiv (ROS) u jnaqqas l-istress ossidattiv, u b'hekk jipproteġi l-istrutturi u l-funzjonijiet ċellulari.
Protezzjoni Kontra Ħsara Indotta mill-Kadmju
Ir-riċerka wriet li puerarin juri effetti protettivi kontra l-ħsara kkawżata mill-kadmju (Cd) fil-pakchoi (tip ta 'kaboċċa Ċiniża). Ko-trattament ma 'puerarin u Cd naqqas b'mod sinifikanti l-ħsara ossidattiva, naqas il-kontenut ta' perossidu ta 'l-idroġenu (H2O2) u malondialdehyde (MDA), u żiedet il-klorofilla, vitamina C (Vc), u kontenuti ta' proteini solubbli, kif ukoll attivitajiet ta 'enżimi antiossidanti. Dawn is-sejbiet jissuġġerixxu li doża xierqa ta 'puerarin tista' ttaffi l-inibizzjoni indotta minn Cd tat-tkabbir 'il fuq mill-art fil-pakchoi u tnaqqas l-assorbiment ta' Cd.
Effett Ipogliċemiku
Puerarin juri attività ipogliċemika, li jagħmilha aġent terapewtiku potenzjali għad-dijabete mellitus.
L-amministrazzjoni ta' puerarin lil ġrieden ipergliċemiċi kkaġunati mill-alloxan f'dożaġġi ta' 250 u 500 mg/kg/jum għal 4-5 jiem konsekuttivi tnaqqas b'mod sinifikanti l-livelli tal-glukożju fid-demm. L-effett ipogliċemiku ta' 500 mg/kg puerarin huwa aktar evidenti, b'250 mg/kg ikunu qrib id-doża minima effettiva. Barra minn hekk, taħlita ta 'puerarin u aspirina għandha effett ipogliċemiku komparabbli għal puerarin ta' doża għolja waħdu, bl-effett ipogliċemiku jdum għal aktar minn 24 siegħa u jtejjeb b'mod sinifikanti t-tolleranza tal-glukożju fi ġrieden ipergliċemiċi indotti minn alloxan.
Aggregazzjoni kontra l-plejtlets
Puerarin jinibixxi l-aggregazzjoni tal-plejtlits, li hija kruċjali fil-prevenzjoni ta 'avvenimenti kardjovaskulari bħal trombożi u infart mijokardijaku.
Inibizzjoni tal-Aggregazzjoni tal-Platelets
Studji in vitro wrew li puerarin jinibixxi l-aggregazzjoni tal-plejtlits indotta mill-ADP fil-firien u l-aggregazzjoni tal-plejtlits tal-fniek, tan-nagħaġ u tal-bniedem indotta minn 5-hydroxytryptamine (5-HT) u ADP. Barra minn hekk, puerarin jinibixxi b'mod sinifikanti r-rilaxx ta' ³H-5-HT mill-plejtlits indotti mit-trombina f'ċerti konċentrazzjonijiet.
Tossiċità u Reazzjonijiet Avversi
Id-doża medjana letali (LD50) ta 'puerarin fil-ġrieden hija 738 mg/kg meta tingħata ġol-vini, li tindika t-tossiċità relattivament baxxa tagħha. Madankollu, reazzjonijiet avversi bħal sturdament, uġigħ ta 'ras u dardir ġew irrappurtati f'xi każijiet, partikolarment f'dożaġġi għoljin jew użu fit-tul. Għalhekk, huwa kruċjali li l-pazjenti jiġu mmonitorjati mill-qrib waqt it-terapija b'puerarin u taġġusta d-dożaġġ kif xieraq biex timminimizza l-effetti avversi.
Konklużjoni
Puerarin huwa kompost multidimensjonali b'firxa wiesgħa ta 'attivitajiet farmakoloġiċi. L-effetti kardjovaskulari tiegħu, inklużi vażodilatazzjoni koronarja u ċerebrali, proprjetajiet kontra l-pressjoni għolja, attività anti-arritmika, u effetti ta 'benefiċċju fuq infart mijokardijaku u iskemija, jagħmluha aġent terapewtiku siewi għal mard kardjovaskulari. Barra minn hekk, l-attivitajiet antiossidanti u anti-infjammatorji ta 'puerarin jipproteġu ċ-ċelluli mill-ħsara ossidattiva u l-infjammazzjoni, filwaqt li l-effetti ta' aggregazzjoni ipogliċemiċi u antiplejtlits tiegħu jkomplu jwessgħu l-potenzjal terapewtiku tiegħu. Minkejja t-tossiċità relattivament baxxa tiegħu, monitoraġġ mill-qrib tal-pazjenti waqt it-terapija b'puerarin huwa essenzjali biex jiġu minimizzati l-effetti avversi. Ir-riċerka futura għandha tiffoka fuq l-eluċidazzjoni tal-mekkaniżmi sottostanti tal-attivitajiet farmakoloġiċi ta 'puerarin u l-esplorazzjoni tal-potenzjal tiegħu fit-trattament ta' mard ieħor.