Pilloli Milbemycin Oxime bħala Mediċina Veterinarja: Ħarsa ġenerali kompleta

Meta l-kelb jew il-qattus maħbub tiegħek juri sinjali ta’ letarġija, kundizzjoni ħażina tal-pil, jew problemi diġestivi, il-parassiti interni jistgħu jkunu l-ħati moħbija. Dawn l-invażuri mhux mixtieqa jistgħu jikkompromettu serjament is-saħħa tal-pet tiegħek, u jagħmlu kontroll effettiv tal-parassiti essenzjali għal kull sid responsabbli tal-annimali domestiċi. Fost id-diversi mediċini antiparassitiċi disponibbli llum,pilloli milbemycin oximeħarġu bħala soluzzjoni fdata għall-veterinarji u s-sidien tal-annimali domestiċi madwar id-dinja. Din il-gwida komprensiva tesplora kif din il-mediċina veterinarja notevoli taħdem fil-livell molekulari biex tipproteġi l-annimali ta’ ħbieb minn parassiti perikolużi.

Il-fehim tax-xjenza wara l-pilloli milbemycin oxime jgħin lis-sidien tal-annimali domestiċi jieħdu deċiżjonijiet infurmati dwar il-kura preventiva tal-annimali tagħhom. Dawn il-pilloli jirrappreżentaw snin ta 'riċerka farmaċewtika mmirata lejn il-ħolqien ta' difiża sigura iżda qawwija kontra dud tal-qalb u parassiti intestinali li jheddu l-annimali domestiċi f'diversi reġjuni ġeografiċi.

Pilloli Milbemycin Oxime

1. Speċifikazzjoni Ġenerali (fl-istokk)
(1)API (trab pur)
(2) Pilloli
Għall-klieb: 2.3mg/5.75mg/11.5mg/23.0mg
Għall-qtates: 5.75mg/11.5mg/23.0mg
(3) Magna għall-istampa tal-pilloli
https://www.achievechem.com/pill-istampa
2.Personalizzazzjoni:
Aħna se ninnegozjaw individwalment, OEM/ODM, Nru marka, għar-riċerka tas-xjenza biss.
Kodiċi Intern: BM-2-067
Milbemycin oxime CAS 129496-10-2
Suq ewlieni: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ.
Manifattur: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiżi: HPLC, LC-MS, HNMR
Appoġġ tat-teknoloġija: Dipartiment tar-R&D-4

Hija kimika semisintetika derivata minn prodotti ta 'fermentazzjoni naturali. Ix-xjentisti biddlu din il-kimika minn komposti li jinstabu b'mod naturali fi Streptomyces, batterju tal-ħamrija. Huwa lactone bi struttura makroċiklika.

Hemm żewġ strutturi kimiċi li jiffurmaw milbemycin oxime. Huma milbemycin A3 oxime u milbemycin A4 oxime. Iż-żewġ kimiċi għandhom ċirku tal-lactone makroċikliku b'16-il membru li jagħmilhom jaħdmu b'modi differenti fl-affarijiet ħajjin. Biex is-sustanza tkun aħjar biex toqtol il-bugs u tiċċaqlaq mill-ġisem, ix-xjentisti żiedu ċertu grupp kimiku matul il-proċess tal-produzzjoni. Dan huwa dak li tfisser "oxime" fl-isem.

Il-komposti ġenituri tal-milbemycin jinbidlu bi proċessi kimiċi li jiġu osservati bir-reqqa hekk kif isiru. Meta tagħmel xi ħaġa, il-kimiċi jżidu grupp oxymethyl. Dan il-grupp imbagħad jinbidel għal grupp funzjonali oxime billi jirreaġixxih ma 'hydroxylamine. Billi taqsam il-ħitan taċ-ċelluli, din il-bidla tagħmilha aktar faċli għall-molekula biex tilħaq livelli terapewtiċi f'postijiet fejn jgħixu l-parassiti.

Milbemycin oxime huwa distint minn ċerti mediċini oħra li jiġġieldu l-parassiti minħabba li joqtol aktar minn forma waħda ta 'organiżmu. Il-prodott huwa partikolarment effettiv fil-prevenzjoni tal-moviment tal-larva tad-dudu tal-qalb (Dirofilaria immitis) minn tessut għal ieħor.

Jipprevjeni lil dawn il-parassiti potenzjalment ta 'ħsara milli jsiru dud adulti li jgħixu fil-qalb u fil-pulmuni. Flimkien ma’ dan, is-sustanza toqtol in-nematodi intestinali bħal hookworms, roundworms u whipworms li l-klieb u l-qtates spiss jakkwistaw.

Il-milbemycin oxime użata fil-mediċina trid tkun pura ħafna. Il-kromatografija likwida ta 'prestazzjoni għolja normalment tindika li għandha aktar minn 98% sustanza attiva. Minħabba li huwa pur, id-dożaġġi huma dejjem l-istess u hemm inqas riskju ta 'risponsi negattivi għal mili jew prodotti ta' tqassim.

Milbemycin oxime huwa antielmintiku makroċikliku u dan jagħtina ħafna informazzjoni dwar il-mod kif jaħdem dan it-trattament. Billi nissimplifikaw il-lingwa, nistgħu nifhmu aħjar ir-rwol ta 'din is-sustanza fil-mediċina veterinarja u kif tirrelata ma' mediċini oħra fl-istess kategorija.

Ċrieki kbar jiffurmaw l-istruttura bażika ta 'molekula. Dan huwa dak li jimplika "makroċikliku". Dan iċ-ċirku għandu 16-il atomu. F'ċerti spots, diversi gruppi kimiċi huma mwaħħla ma 'l-atomi. Il-kostruzzjoni taċ-ċirku m'għandhiex sezzjonijiet iebsa, tista 'tbiddel il-forma tagħha fit-tliet dimensjonijiet kollha. Dan jippermetti li l-kimika torbot ma 'miri bijoloġiċi fil-parassiti.

Il-molekula hija versatili fl-istruttura - tista' torbot sew mal-proteini tal-parassiti, iżda għadha selettiva, li jfisser li ma taffettwax daqshekk lill-mammiferi.

"Anthelmintic" huwa biss droga li toqtol jew teħles mid-dud parassitiku. Din il-kelma tirreferi għal ħafna mediċini differenti li jaħdmu b'modi differenti u għandhom strutturi kimiċi differenti. Meta niġu għall-qtil tal-parassiti, il-kimiċi makroċikliċi huma wieħed mill-aqwa gruppi li saru fl-aħħar deċennji.

L-istruttura tal-milbemycin oxime hija simili għal dik ta 'mediċini oħra importanti għall-annimali li jeħilsu mill-parassiti,

bħall-avermectins u milbemycins oħra. Dawn il-kimiċi huma kollha magħmula minn batterji Streptomyces waqt il-fermentazzjoni. Xi wħud minnhom ġew mibdula kimikament biex jagħmluhom aħjar f'ċerti affarijiet. Macrolyc lactones bidlu kif il-parassiti huma kkontrollati fl-annimali domestiċi u l-annimali tar-razzett minħabba li huma sikuri, faċli biex jintużaw, u jaħdmu fuq firxa wiesgħa ta 'parassiti.

Milbemycin oxime mhuwiex bħal mediċini oħra li huma bħalu għaliex huwa sigur għal xi razez ta 'klieb. Hemm xi lactoni makroċikliċi li jistgħu verament iweġġgħu lis-sistemi nervużi tal-klieb b'ċerti bidliet ġenetiċi li jweġġgħu l-barriera tad-demm-moħħ.

Milbemycin oxime huwa aktar sigur għal dawn ir-razez sensittivi meta jintuża fl-ammonti rakkomandati, iżda r-razez kollha għad iridu jitkellmu ma 'tabib. Il-forma makroċiklika tal-kimika wkoll tbiddel kif taħdem fil-ġisem. Wara li jittiekel,pilloli milbemycin oximehuma assorbiti mill-ġisem u mibgħuta lill-partijiet kollha tal-ġisem permezz tad-demm. Il-kimika tista' tinbena fit-tessuti tax-xaħam minħabba li hija lipofilika, li jfisser li tinħall fix-xaħam. Dan jagħmilha aktar effettiva kontra l-parassiti. Minħabba dan, huwa aktar faċli li tieħu mediċina darba fix-xahar biss, peress li l-ammonti terapewtiċi jdumu biżżejjed biex joqtlu l-insetti.

Ladarba tara kif jaħdem dan, tista' tifhem għaliex il-kimika tagħmel ħsara biss lill-bugs, mhux lill-qtates jew lill-klieb.

Dawn id-dud jikkunsmaw affarijiet ħajjin oħra. Fihom nervituri li jinfurmawhom kif jiċċaqilqu, jitimgħu u jagħmlu t-tfal. Bħal affarijiet ħajjin oħra, in-nervituri fil-parassiti jittrasmettu u jirċievu impulsi elettriċi u kimiċi magħrufa bħala newrotrasmettituri. Milbemycin oxime joqtol biss ċerti tipi ta 'annimali billi jieħu vantaġġ minn varjazzjonijiet fundamentali fil-mod kif jaħdmu s-sistemi nervużi tagħhom.

Il-mediċina milbemycin oxime tidħol fiċ-ċelloli tal-muskoli u tan-nervituri meta bug jieklu jew jittratta magħha. Madwar dawn il-punti,

kanali tal-proteini huma mibnija fil-membrani taċ-ċelloli. Dan huwa kif jaħdem. Il-joni, li huma partiċelli ċċarġjati, jimxu tul il-membrani bl-għajnuna ta 'dawn il-kanali. L-impulsi tan-nervituri ma jistgħux jintbagħtu jew isiru mingħajr joni. Il-pesti għandhom kanali tal-klorur li huma kkontrollati min-newrotrasmettitur glutamat li jeħel miegħu. Dawn il-kanali jinfetħu meta l-mediċina torbot magħhom. Huma miftuħa ħafna itwal mis-soltu. Din it-toqba tibqa 'miftuħa għal żmien twil, u tħalli ħafna joni tal-klorur fiċ-ċelloli tal-muskoli u tan-nervituri. Dan ibiddel il-ċarġ elettriku fuq il-membrana taċ-ċellula b'mod li jwaqqaf is-sinjali tan-nervituri milli jgħaddu kif suppost. Il-bug bil-mod jitlef il-kapaċità tiegħu li jiċċaqlaq minħabba dan.

Id-dudu ma jistax jibqa’ f’posthom fit-tessuti ta’ min jospita jew jitma’ sew minħabba li l-muskoli tiegħu ma jistgħux jaħdmu flimkien. Fl-aħħar, imut. Il-larva tad-dudu tal-qalb li għaddejjin mit-tessuti jitwaqqfu. Dan iwaqqafhom milli jikbru u jħalli lis-sistema immuni tal-ospitanti teħles mill-bugs mejta. Meta d-dud intestinali jsiru paralizzati, ma jistgħux iżommu aktar mal-ħajt tal-musrana. Meta l-imsaren tiegħek jiċċaqlaq b'mod normali, huma mbuttati 'l barra minn ġismek.

Biex nifhmu għaliex milbemycin oxime jaħdem biss fuq il-parassiti, irridu nitgħallmu aktar dwar il-kanali tal-klorur b'glutamate-gated. Il-joni tal-klorur jistgħu jidħlu biss fiċ-ċelloli tan-nervituri u tal-muskoli meta ċerti proteini jkunu preżenti. Dan għaliex il-glutamate jibgħat sinjali.

F'dud tal-parassiti u annimali oħra, il-kanali tal-klorur gwardjati tal-glutamate- għandhom rwol kbir fin-newrotrażmissjoni inibitorja. Ħafna mill-ħin, meta l-glutamate jgħaqqad ma 'dawn il-kanali, jinfetħu għal żmien qasir. Meta l-joni tal-klorur jidħlu fiċ-ċellula b'dan il-mod, huma inqas probabbli li jibagħtu messaġġi tan-nervituri. Dan is-sinjalar iżomm in-newroni milli jaħdmu iebes wisq u jgħin jorganizza azzjonijiet li huma kkumplikati ħafna.

Milbemycin oxime jibdel dawn il-kanali għall-aħjar billi jibdel l-istat allosteriku tagħhom. Dak li tagħmel il-mediċina hu li tikkonnettja ma 'parti differenti tal-proteina tal-kanal u tagħmilha tirreaġixxi aħjar għall-glutamate. Il-glutamate jieqaf jew jattivahom direttament. Milbemycin oxime jista 'jiftaħ dawn il-kanali anke meta l-glutamate ma jkunx hemm, u jista' jżommhom miftuħa għal żmien twil.

Hemm fluss kbir ta 'joni tal-klorur permezz ta' dawn il-kanali l-ħin kollu, li jiċċarġja l-membrani taċ-ċelloli tan-nervituri u tal-muskoli. Iċ-ċarġ elettriku ta' ċellula tonqos meta iperpolarizza meta mqabbel ma' meta kienet mistrieħa.

Dan jagħmilha diffiċli jew impossibbli għaċ-ċellula li tibgħat l-impulsi tan-nervituri jew messaġġi elettriċi li teħtieġ tistira. Meta parassita jiġi infettat, il-muskoli u n-nervituri tiegħu bil-mod jitilfu l-kapaċità tagħhom li jaħdmu.

Dawn il-kanali tal-klorur tal-glutamate-gated jinstabu biss fil-parassiti, li jfisser li l-mekkaniżmu jista 'jweġġagħhom biss. Hemm ħafna minn dawn il-kanali fil-muskoli u n-nervituri tad-dud tan-nematodu u annimali oħra. Il-muskoli fil-mammiferi jużaw ukoll il-glutamate bħala newrotrasmettitur u jibagħtu messaġġi. Ir-riċetturi tal-glutamate tagħhom, min-naħa l-oħra, huma mibnija b'mod differenti u jinsabu l-aktar fil-moħħ u s-sistema nervuża ċentrali, 'il bogħod mill-barriera tad-demm-moħħ.

Meta jintuża l-ammont it-tajjeb ta' milbemycin oxime, ħafna minnu ma jistax jidħol fil-moħħ u fil-korda spinali minħabba l-barriera tad-demm-moħħ. Dan ifisser li s-sustanza tasal għal parassiti fl-imsaren u fit-tessuti tal-annimali domestiċi li ġew ittrattati, iżda mhux f'ammonti kbar biżżejjed biex jaffettwaw is-sistemi nervużi ċentrali tal-mammiferi. Dan hu għaliexpilloli milbemycin oximejista 'jeħles mill-parassiti mingħajr ma jagħmel il-moħħ tal-ospitanti jaħdem inqas tajjeb, li huwa dak li jiġri jekk il-mediċina tagħmel dan.

Minħabba kif taħdem fil-livell molekulari, milbemycin oxime hija mediċina reali li żżomm lill-annimali domestiċi sikuri minn xi mard tal-parassiti. Biex tifhem għaliex il-veterinarji jgħidu li dawn il-pilloli għandhom jittieħdu darba fix-xahar, jgħin biex tkun taf kif taħdem din ir-rabta bejn l-attività ċellulari u l-prevenzjoni tal-mard.

Id-dud tal-qalb jistgħu jiġu evitati billi toqgħod attent meta tagħmel l-affarijiet. Nemusa li għandha dud tal-qalb se jigdem kelb jew qattus u jbid il-bajd taħt il-ġilda. Wara dan, il-larva jgħaddu minn organi u stadji differenti ta 'tkabbir, minn L3 sa L4 sa L5. Dan jieħu madwar xahrejn.

Huma jikbru bis-sħiħ meta jilħqu l-qalb u l-arterji pulmonari bħala adulti żgħar. Milbemycin oxime jimmira l-istadji L3 u L4 tal-larva meta jkunu qed jiċċaqilqu tessuti.

Jekk tagħti pilloli milbemycin oxime darba fix-xahar, kwalunkwe larva tad-dudu tal-qalb li tpoġġiet min-nemus fix-xahar ta 'qabel tkun esposta għal livelli għoljin tad-droga, li toqtolhom qabel ma jispiċċaw jikbru. Il-kimika twaqqaf lil dawn il-larva milli jiċċaqilqu u jikbru minħabba li timblokka l-kanali tal-klorur gwardja tal-glutamate-. Is-sistema immuni tal-ospitant imbagħad teħles mill-larva paralizzata u li qed imutu miċ-ċelloli tagħha.

Il-mediċina toqtol il-larva li kienu esposti għaliha madwar 30 jum ilu, għalhekk anke jekk doża tingħata ftit tard, għad hemm tieqa ta 'sigurtà. Din tissejjaħ azzjoni "ilħaq-lura".

Il-proċess jaħdem ftit differenti biex jeħles mill-bugs li jgħixu fl-imsaren. Milbemycin oxime jista 'jilħaq hookworms adulti, roundworms, u whipworms li jgħixu fl-imsaren meta l-mediċina tkun fid-demm jew meta l-parassiti jieklu ikel li jkollu l-mediċina fiha. Meta l-kanali tal-klorur jitwaqqfu, dawn id-dud adulti ma jistgħux jiċċaqilqu. Allura ma jistgħux jieklu minħabba li l-konnessjoni tagħhom mal-ħajt tal-musrana ssir aktar dgħajfa.

Meta d-dud intestinali jiġu paralizzati, ma jistgħux jiġġieldu kontra l-peristalsi intestinali normali. Dan huwa l-proċess li bih mewġ ta 'kontrazzjonijiet tal-muskoli jċaqalqu l-ikel permezz tal-passaġġ diġestiv. Wara dan, id-dud jiġu mlaħalħa mill-ġisem billi jmorru l-kamra tal-banju. Mill-parassiti li jinqatlu bid-droga, xi wħud huma mbuttati 'l barra mill-ospitanti waqt li jkunu għadhom jgħixu iżda b'diżabilità u jmutu barra minnha.

Milbemycin oxime tiġġieled ma 'tipi differenti ta' parassiti b'modi differenti, skond kemm dawk il-parassiti huma dgħajfa u kemm huma esposti għalih. Huwa ferm possibbli li hookworms (speċi Ancylostoma)

u roundworms (speċi Toxocara u Toxascaris) se jimirdu. Hemm bżonn ftit aktar biex joqtlu l-whipworms (Trichuris vulpis), u huwa għalhekk li xi formuli għandhom ammonti akbar biss biex jeħilsu minnhom.

Ħaġa waħda tajba dwar il-proċess kimiku hija li milbemycin oxime hija tajba fil-qtil tal-parassiti li tipi oħra ta 'anthelmintics ma jaħdmux fuqhom. Minħabba li timmira l-kanali tal-klorur tal-glutamate-gated, il-mediċina taħdem b'mod differenti minn mediċini oħra użati biex jeħles mid-dud. Fi kliem ieħor, xorta jista 'joqtol bugs li ma jinqatlux minn benzimidazoles jew tipi oħra ta' drogi. Minħabba dan, il-pilloli milbemycin oxime jistgħu jgħinu biex jeħles mill-parassiti, speċjalment f'postijiet fejn mediċini oħra ma jkunux qed jaħdmu wkoll.

Pilloli Milbemycin oximehuma taħlita kkumplikata ta 'kimika molekulari, sintesi kimika, u mediċina veterinarja użati fid-dinja reali. Jeħtieġ ħafna bidliet bir-reqqa fl-istrutturi kimiċi tal-prodotti tal-fermentazzjoni naturali biex tagħmilhom aktar effettivi kontra l-bugs filwaqt li xorta jkunu sikuri għall-annimali domestiċi.

Minħabba li jista' jimblokka b'mod selettiv il-kanali tal-klorur gated-glutamate fil-parassiti, il-kompost huwa utli fil-ħajja reali. Milbemycin oxime hija mediċina antiparassitika li taħdem billi tuża differenzi żgħar bejn vertebrati u invertebrati biex tattakka l-parassiti. Li teħles minn organiżmi perikolużi ma tweġġax lill-ospitanti. Docs madwar id-dinja kollha jużaw dawn il-pilloli biex iżommu lill-pazjenti tagħhom b'saħħithom minħabba li huma speċifiċi u joqtlu kemm id-dud tal-qalb kif ukoll il-parassiti tal-musrana.

Nies li jgħixu f'postijiet fejn id-dud tal-qalb huma komuni għandhom jagħtu lill-annimali domestiċi tagħhom il-pilloli milbemycin oxime kull xahar, is-sena kollha. Li tkun taf kif jaħdmu dawn il-pilloli jista’ jgħin lin-nies jagħmlu dan. Minħabba l-mekkaniżmi molekulari li ħares lejn din ir-reviżjoni, huwa ċar li l-konċentrazzjonijiet terapewtiċi tad-droga jeħtieġ li jinżammu għoljin biżżejjed biex iwaqqfu l-larva tal-parassiti milli jikbru u jeħilsu minn infezzjonijiet li diġà hemm qabel ma jikkawżaw mard.

Jekk qed tfittex komposti antiparassitiċi li jintużaw fil-mediċina, il-kwalità u l-affidabbiltà huma importanti ħafna. Bloomtechz huwa negozju tas-sengħa li jista 'jtikpilloli milbemycin oxime. Għandhom fabbriki li huma approvati GMP-u jagħmlu oġġetti li huma sikuri għall-użu fl-Istati Uniti, fl-UE, u fil-Ġappun. It-tim tagħna ħadem ma 'kimika kimika u intermedji farmaċewtiċi għal aktar minn 15-il sena. Hawn huma xi wħud mit-tipi milbemycin oxime li noffru: trab API pur (98% + purità), pilloli lesti għall-klieb u l-qtates f'firxa ta 'saħħiet; u għażliet OEM/ODM li jistgħu jinbidlu biex jaqblu mal-bżonnijiet tiegħek.

Biex niżguraw il-kwalità tal-prodotti tagħna, jiġu ttestjati tliet darbiet: fl-impjant, minn dipartiment tal-QA/QC indipendenti, u minn -aġenziji Ċiniżi ta' partijiet terzi li huma magħrufa għall-kontroll tal-kwalità tagħhom. Burokrazija mimlija għal kollox-għal kull lott tinkludi testijiet HPLC, LC-MS, u HNMR biex jiġi żgurat li jsegwi l-liġi u jaħdem bħala mediċina. Ħafna kumpaniji fl-Amerika ta 'Fuq, l-Ewropa, l-Awstralja u l-Asja li jaħdmu ma' annimali, istituzzjonijiet ta 'studju u kumpaniji farmaċewtiċi jiġu għandna għal prezzijiet baxxi, ħinijiet ta' tmexxija preċiżi, u għajnuna mit-tim tagħna ta 'R&D.

Jekk għandek bżonn API kbar biex tagħmel jew lesti pilloli li huma lesti għall-vapur, Bloomtechz għandu l-kwalità u s-servizz li se jżommok lura. Ibgħat email lilSales@bloomtechz.combħalissa biex titkellem dwar il-bżonnijiet tiegħek milbemycin oxime u taf kif l-impenn tagħna għall-kwalità jista 'jgħinek tilħaq l-għanijiet tiegħek fil-mediċina veterinarja.

1. Campbell WC, Benz GW. Ivermectin: reviżjoni tal-effikaċja u s-sigurtà. Ġurnal ta' Farmakoloġija Veterinarja u Terapewtika. 1984;7(1):1-16.

2. Prichard RK, Geary TG. Perspettivi dwar l-utilità ta 'moxidectin għall-kontroll ta' nematodi parassitiċi quddiem l-iżvilupp ta 'reżistenza antihelmintika. Ġurnal Internazzjonali għall-Parasitoloġija: Drugs and Drug Resistance. 2019;10:69-83.

3. Shoop WL, Mrozik H, Fisher MH. Struttura u attività ta 'avermectins u milbemycins fis-saħħa tal-annimali. Parasitoloġija Veterinarja. 1995;59(2):139-156.

4. Wolstenholme AJ, Rogers AT. Glutamate-kanali tal-klorur magħluq u l-mod ta' azzjoni tal-antihelmintiċi avermectin/milbemycin. Parasitoloġija. 2005;131(S1):S85-S95.

5. Bowman DD, Atkins CE. Bijoloġija tad-dudu tal-qalb, trattament u kontroll. Kliniki Veterinarji: Prattika ta' Annimali Żgħar. 2009;39(6):1127-1158.

6. Aġenzija Ewropea tal-Mediċini. Linja gwida dwar l-iżvilupp farmaċewtiku ta' mediċini għall-użu veterinarju. EMA/CVMP/QWP. 2016;Referenza tad-dokument EMEA/CVMP/205/2002-Rev.2.