Meta l-annimali domestiċi tiegħek jorbtu b'mod persistenti jew juri sinjali ta' infestazzjoni ta' parassiti interni, veterinarju spiss jilħaq għal żmien-soluzzjoni ttestjata -pilloli milbemycin oxime. Imma x'jiġri fil-fatt ġewwa l-ġisem ta 'parassita ladarba dan il-kompost jiġi assorbit? It-tweġiba tinsab fil-fond fin-newroxjenza tal-parassiti, speċifikament fil-mod kif din il-molekula taqta l-mogħdijiet tas-sinjali tan-nervituri li l-invertebrati jiddependu fuqhom għas-sopravivenza.
Dan l-artikolu jgħaddi mill-mekkaniżmu bijokimiku preċiż wara l-pilloli milbemycin oxime, jispjega għaliex ix-xjenza tagħmilhom daqshekk effettivi, u juri kif dan l-għarfien jgħaqqad mal-kontroll tal-parassiti fid-dinja reali-għall-klieb u l-qtates.
Pilloli Milbemycin Oxime
1. Speċifikazzjoni Ġenerali (fl-istokk)
(1)API (trab pur)
(2) Pilloli
Għall-klieb: 2.3mg/5.75mg/11.5mg/23.0mg
Għall-qtates: 5.75mg/11.5mg/23.0mg
(3) Magna għall-istampa tal-pilloli
https://www.achievechem.com/pill-istampa
2.Personalizzazzjoni:
Aħna se ninnegozjaw individwalment, OEM/ODM, Nru marka, għar-riċerka tas-xjenza biss.
Kodiċi Intern: BM-2-067
Milbemycin oxime CAS 129496-10-2
Suq ewlieni: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ.
Kif Il-Pilloli Milbemycin Oxime Jfixklu s-Sinjali tan-Nervituri tal-Parassiti?
Ir-Rwol ta 'GABA f'Ċirkwiti Newrali Invertebrati
GABA huwa newrotrasmettitur li jwaqqaf il-messaġġi tan-nervituri milli jimxu malajr wisq. Huwa importanti kemm għall-insetti kif ukoll għall-mammiferi. L-antraċi u n-nematodi huma żewġ tipi ta' parassiti li għandhom kanali tal-klorur GABA-gated li jikkontrollaw kemm jissikkaw u jistrieħu l-muskoli. Il-joni tal-klorur jiġru fiċ-ċellula tan-nervituri jew tal-muskoli meta l-GABA jorbot ma 'dawn il-kanali. Dan jgħin liċ-ċellula tibqa’ kalma billi tagħmilha inqas probabbli li tiċċara elettrikament.
Milbemycin oxime jingħaqad ma' kanali tal-klorur gated-glutamate u GABA-kanali tal-klorur gated f'annimali li mhumiex bnedmin. Jibqgħu miftuħa l-ħin kollu sabiex ħafna joni tal-klorur jistgħu jidħlu fiċ-ċellula minħabba din ir-rabta.
Jekk jiġri dan, il-membrana taċ-ċellula ssir tant negattiva li t-trażmissjoni tal-impuls tan-nervituri tieqaf. Din tissejjaħ iperpolarizzazzjoni.
Għaliex il-Mammiferi Jibqgħu Mhux Affetwati
Tnejn mill-aktar affarijiet interessanti dwar il-pilloli milbemycin oxime huma s-selettività tagħhom u kif jaħdmu. Il-barriera tad-demm-moħħ tfisser li milbemycin oxime ma tistax tasal għall-moħħ u l-ispina dorsali f'ammonti effettivi, minkejja li l-annimali għandhom riċetturi GABA. Parassiti li jieklu l-insetti-m'għandhomx filtru bħal dan, għalhekk huwa faċli li s-sustanza tidħol f'moħħhom. Minħabba din id-differenza kimika, il-veterinarji jemmnu lipilloli milbemycin oximehuma sikuri għall-klieb u utli kontra bugs meta jingħataw il-mod it-tajjeb.
Milbemycin Oxime Pilloli u Glutamate-Gated Chloride Channels
Mira Distinta Unika għall-Invertebrati
Il-mediċina milbemycin oxime tagħmel aktar milli sempliċement taħdem fuq ir-riċetturi GABA. Barra minn hekk, jaħdem fuq GluCls, li huma proteini riċetturi li jinstabu biss fl-insetti u huma meħtieġa għall-komunikazzjoni. Peress li dawn is-sottotipi tal-kanali ma jinstabux fil-vertebrati, komposti li joqtlu l-parassiti huma tajbin biex imorru warajhom. Ix-xjentisti li jistudjaw il-parassiti u l-bijokimika sabu li l-komposti makrolidi mill-klassi milbemycin għandhom rabta qawwija mas-subunitajiet GluCl li jinsabu fit-tessut tan-nervituri tan-nematodi u l-insetti.
Kif Channel Binding Jamplifika l-Effett
Jeħel mar-riċetturi GluCl u mbagħad jegħleb is-sinjal tal-ġisem stess li normalment iwaqqaf il-proċess. Il-kanali jibqgħu miftuħa għal aktar żmien milli bi kwalunkwe ligand naturali. Huwa aktar diffiċli għad-dud parassiti li jitimgħu, jiċċaqilqu u jirriproduċu meta l-kanali GluCl jibqgħu miftuħa għal żmien twil wisq. Dan għaliex jinsabu l-aktar fil-muskolu farinġi u fin-nervituri tal-mutur tad-dudu. Caenorhabditis elegans huwa nematodu mudell li ntuża biex juri li komposti li jimmiraw lejn GluCl malajr iwaqqfu l-ippumpjar tal-farinġi, li hija karatteristika importanti għall-ħajja li tgħin lill-annimal jiekol. Din il-prova sperimentali tappoġġja bil-qawwa s-suċċess kliniku li deher meta l-pilloli milbemycin oxime jintużaw fil-mediċina tal-annimali.
Kif l-Influss tal-Ion tal-Klorur Iwassal għal Paraliżi tal-Parassiti
Iperpolarizzazzjoni tal-membrana u Nuqqas tas-Sinjal
L-ammont ta 'klorur ġewwa ċ-ċelloli jikber malajr meta l-kanali tal-klorur jibqgħu miftuħa. Minħabba din iż-żieda fil-ċarġ negattiv, il-potenzjal madwar il-membrana taċ-ċellula huwa ħafna aktar baxx minn dak li huwa meħtieġ biex jibda potenzjal ta 'azzjoni. M'għadx hemm sinjali minn motor newroni li jgħidu lill-muskoli biex jiċċaqilqu, u l-fibri tal-muskoli m'għadhomx jirreaġixxu għal sinjali li normalment jagħmluhom jikkuntrattaw. Il-muskoli u n-nervituri tal-parassita jsiru diffiċli għaliha biex tikkontrolla waħedha.
Paraliżi Irriversibbli fil-Livell Ċellulari
Il-paraliżi kkawżata minn fluss kostanti tal-joni tal-klorur, min-naħa l-oħra, għandha tendenza li tmur għall-agħar maż-żmien u toqtol il-parassita. Peress li n-nervituri tal-ġisem ma jistgħux jitkellmu ma 'xulxin, ma jistax jagħmel affarijiet importanti bħal jimmultiplikaw, jiċċaqilqu, jew jidħlu f'organi oħra. Il-bug jieqaf jiċċaqlaq u jagħmel il-bajd, u mbagħad imut.Pilloli Milbemycin oximemhumiex biss suppressant, iżda huma wkoll kapaċi joqtlu speċi ta 'parassiti li huma sensittivi meta jintużaw fl-ammont it-tajjeb. Dan għaliex jaħdmu fil-livell ċellulari biex iwaqqfu l-paraliżi.
Liema Parassiti Jistgħu Jimmiraw il-Pilloli Milbemycin Oxime Permezz ta' Dan il-Mekkaniżmu?
Larva tad-dudu tal-qalb u Nematodi intestinali
Minħabba li jaħdmu permezz ta 'kanali tal-klorur, il-pilloli milbemycin oxime jistgħu joqtlu ħafna tipi differenti ta' bugs. Id-dud tal-qalb ma jistax jinfirex minħabba li l-kimika tista 'toqtol il-larva ta' Dirofilaria immitis fl-istadji ta 'tkabbir L3 u L4 tagħhom. Meta jingħata darba fix-xahar, iwaqqaf lid-dud milli jikber qabel ma jitkabbar għal kollox fit-tessut tal-qalb. Din il-kimika hija wkoll tajba fil-qtil tal-hookworms (Ancylostoma caninum), roundworms (Toxocara canis u Toxascaris leonina), u whipworms (Trichuris vulpis). Dan minħabba li dawn id-dud kollha għandhom riċetturi GluCl u GABA li l-milbemycin oxime jimmira.
Ektoparassiti u Applikazzjonijiet ta 'Espansjoni
Hemm evidenza ġdida li dawn il-kimiċi jistgħu jgħinu fil-ġlieda kontra xi tipi ta 'dud u mange demodectic. Dan jagħmilhom aktar utli fil-ħajja reali. Il-proċess li joqtol id-dud tal-imsaren jolqot ukoll is-sistemi nervużi tal-artropodi b'kanali tal-klorur li huma mibnija b'mod simili. Studju veterinarju għadu qed iħares lejn aktar użi, li juri li komposti li jimmiraw għal din is-sistema tar-riċetturi huma xjentifikament sodi.
Minn Tfixkil Newrali għal Kontroll Prattiku tal-Parassiti Bil-Pilloli Milbemycin Oxime
It-Traduzzjoni tal-Bijokimika F'Dożaġġ Klinika
Meta l-veterinarji jkunu jafu kif jaħdmu GABA u GluCl, jistgħu jsibu l-aħjar doża għal kull tip ta 'annimal u l-piż tiegħu. Huwa importanti ħafna li tikseb il-formula t-tajba għaliex is-sustanza taħdem biss jekk tilħaq il-konċentrazzjoni tat-tessut it-tajba fir-riċetturi tan-nervituri tal-parassita. L-ammont tal-ingredjent attiv fil-pilloli milbemycin oxime huwa kkontrollat b'attenzjoni kbira, u dan normalment jiġi kkontrollat b'analiżi HPLC. Dan jiżgura li kull pillola tagħti l-istess doża bbażata fuq il-profil magħruf tat-twassil tad-droga.
Kwalità tal-Formulazzjoni u l-Konnessjoni tal-Manifattura
Hemm affarijiet oħra minbarra l-kimika nnifisha li jagħmlu l-pilloli milbemycin oxime jaħdmu bħala mediċina. Jiddependi wkoll fuq l-eċċipjenti użati, kemm hu bla xkiel is-saff, u l-istandards għal kemm il-materjal għandu jkun konsistenti. Ir-regoli USP u EP jgħidu li l-ammont għandu jkun bejn 98.0% u 102.0% mill-HPLC, u l-ebda impurità waħda ma tista 'tkun aktar minn 0.5%. Bidliet żgħar fl-ammont tal-ingredjent attiv jistgħu jagħmlu l-prodott jieqaf jaħdem għal kollox jew jeħles mill-bugs kollha. Huwa għalhekk li saru dawn ir-regoli. Il-formulaturi u l-bejjiegħa bl-ingrossa ta’ mediċini veterinarji jeħtieġu infrastruttura ta’ assigurazzjoni tal-kwalità li tiġi minn manifatturi li jsegwu standards verifikati tal-GMP, bħal dawk li huma approvati mis-CFDA, l-FDA tal-Istati Uniti, u l-UE.
Konklużjoni
L-idea warapilloli milbemycin oximeġej minn xjenza sabiħa u korretta. Din il-mediċina tiddiżattiva kompletament is-sistemi nervużi tal-parassiti mingħajr ma tweġġa 'l-mammiferi li jgħixu fuqhom. Twaqqaf dan billi timblokka l-kanali tal-klorur li jinstabu biss fl-invertebrati u huma kkontrollati minn GABA u glutamate. Ħafna tipi ta 'parassiti, minn dud tad-dud tal-qalb għal nematodi tal-imsaren, jistgħu jinqatlu b'dan il-metodu. Minħabba dan, dawn il-pilloli huma wieħed mill-aħjar modi biex iżommu l-parassiti 'l bogħod mill-annimali domestiċi. Huwa faċli li tifhem għaliex il-konformità tal-GMP, il-kwalità tal-produzzjoni u d-dożaġġ preċiż huma tant importanti meta tikseb dan l-ingredjent attiv jew il-forma ta 'pillola.
FAQ
1. X'inhu l-mekkaniżmu primarju ta 'azzjoni tal-pilloli milbemycin oxime?
+
-
Il-mediċina milbemycin oxime taħdem billi torbot ma 'kanali tal-klorur li huma attivati minn GABA u glutamate fis-sistemi nervużi tal-annimali. Il-kanali jibqgħu miftuħa minħabba dan l-irbit, u jħallu l-joni tal-klorur jidħlu mingħajr ma jitwaqqfu. Dan jikkawża li ċ-ċelloli tan-nervituri u tal-muskoli jsiru wisq iċċarġjati, li jwaqqaf lill-parassita milli jiċċaqlaq u joqtolha.
2. Għaliex il-pilloli milbemycin oxime huma sikuri għall-klieb u l-qtates iżda ta 'ħsara għall-parassiti?
+
-
Hemm ħajt fil-moħħ u fil-korda spinali tal-mammiferi li jżomm milbemycin oxime milli jasal hemm. Din il-protezzjoni mhix hemm għall-annimali parassiti, għalhekk il-mediċina tista 'faċilment tidħol f'moħħhom. U din il-molekula tmur biss wara l-kanali tal-klorur gated-glutamate fl-annimali, li jagħtiha vantaġġ naturali f'termini ta 'speċifiċità.
3. Kemm-il darba għandhom jingħataw il-pilloli milbemycin oxime għall-prevenzjoni tad-dudu tal-qalb?
+
-
Skont il-linji gwida veterinarji, il-larva tad-dudu tal-qalb fl-istadji L3 u L4 m'għandhomx jikbru. Dan jista’ jsir billi l-mediċina tingħata mill-ħalq darba fix-xahar biex il-livelli fil-plażma jinżammu għoljin biżżejjed. In-nies għandhom jieħdu l-mediċina darba fix-xahar għax joqtol il-bajd qabel ma jinbidlu fi dud adulti, mhux mard li diġà hemm.
Imsieħeb Mal-Bloomtechz - Il-Fornitur Fiduċjarju Tiegħek tal-Pilloli Milbemycin Oxime
Aħna fi Bloomtechz nafu li x-xjenza wara li teħles mill-parassiti teħtieġ l-aħjar kwalità f'kull pass tal-proċess. L-impjant tagħna ta' Xi'an huwa approvat mill-GMP, is-CFDA, l-US-FDA, il-PMDA, l-MFDS, u l-BGV-Hamburg. Dan jagħti lill-gvern il-fiduċja li s-suq tiegħek jeħtieġ. Il-pilloli Milbemycin oxime għall-qtates u l-klieb jiġu f'ammonti differenti. Noffru wkoll trab API pur li ġie kkontrollat minn HPLC, LC-MS, u HNMR. Bloomtechz hija kumpanija tajba biex tagħmel negozju magħha għaliex għandha aktar minn 12-il sena esperjenza fis-sinteżi organika u pjan ċar biex tagħmel il-flus. Mill-laboratorju sal-produzzjoni tal-massa, it-tim tagħna huwa lest biex jgħinek bil-proġett tiegħek, kemm jekk għandek bżonn API bl-ingrossa, pilloli lesti, jew customization OEM/ODM sħiħa.
Bħala dedikatpilloli milbemycin oximefornitur, aħna nilqgħu mistoqsijiet minn kumpaniji farmaċewtiċi, distributuri ta 'prodotti veterinarji, u organizzazzjonijiet ta' R&D madwar id-dinja.
📧 Ilħaq lit-tim tagħna direttament:Sales@bloomtechz.com.
Referenzi
1. Geary, TG, Sims, SM, Thomas, EM, Vanover, L., Davis, JP, & Thompson, DP (1993). Haemonchus contortus: Ivermectin-ikkaġuna paraliżi tal-farinġi. Parasitoloġija Sperimentali, 77(1), 88–96.
2. Bloomquist, JR (1996). Kanali tal-joni bħala miri għall-insettiċidi. Reviżjoni Annwali tal-Entomoloġija, 41, 163–190.
3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LHT, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Klonazzjoni ta' kanal tal-klorur gwardjat għall-avermectin-glutamate-sensittiv minn Caenorhabditis elegans. Natura, 371(6499), 707–711.
4. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struttura u attività ta 'avermectins u milbemycins fis-saħħa tal-annimali. Parasitoloġija Veterinarja, 59(2), 139–156.
5. Prichard, RK, & Forrester, SG (2007). Reżistenza antihelmintika tan-nematodi: Konsiderazzjonijiet farmakoloġiċi u strateġiji molekulari biex tingħeleb ir-reżistenza. Fir-Reżistenza għad-Droga fil-Parassiti, Academic Press, 75–104.
6. Farmakopea tal-Istati Uniti (USP 43). Monografija Milbemycin Oxime. Konvenzjoni Farmakopejali tal-Istati Uniti, Rockville, MD.