Sulfadimethoxine Sodium(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-sodium-cas-1037-50-9.html) huwa trab kristallin abjad b'solubilità tajba. Formula molekulari: C12H14N4O4SNa, piż molekulari: 330.32 g/mol. Solubilità tajba fl-ilma tagħmilha faċli biex tintuża bħala ingredjent fi preparazzjonijiet farmaċewtiċi. Jinħall ukoll f'xi solventi organiċi bħal metanol, etanol u aċetun. Il-pH normalment ikun fil-medda newtrali jew alkalina. Huwa kompost farmaċewtiku relattivament stabbli. L-espożizzjoni għal dawl qawwi, sħana u umdità għandha tiġi evitata biex ma tħallix li tkisser jew tiddegrada.
Din li ġejja hija deskrizzjoni qasira tat-tliet metodi ta 'sintesi tal-laboratorju ta' Sulfadimethoxine Sodium u l-ekwazzjonijiet kimiċi korrispondenti tagħhom:
1. Metodu ta' N4-sulfonyl-N1-methoxypyrazole-2-carboxylate aromatiku:
a. Sinteżi ta 'dimethyl sulfate (Dimethyl sulfate): Dimethyl sulfate huwa prodott billi jirreaġixxi dioxane ma' aċidu sulfuriku konċentrat.
L-ekwazzjoni tar-reazzjoni hija kif ġej: C4H8O2flimkien ma' H2O4S → dioxane methyleneated
b. Reazzjoni ma 'pyrazole: tirreaġixxi methylene dioxane ma' pyrazole taħt kundizzjonijiet ta 'reazzjoni xierqa biex tiġġenera kompost methoxypyrazole. Dan il-pass jinkludi wkoll l-użu ta 'solventi u katalisti.
Dioxane methyleneated flimkien ma' C3H4N2→ kompost methoxypyrazole
c. Reazzjoni b'p-nitrobenzenesulfonyl chloride: jirreaġixxi l-kompost methoxypyrazole ma' p-nitrobenzenesulfonyl chloride taħt kundizzjonijiet ta' reazzjoni xierqa biex tiġġenera N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2- Carboxylate.
Kompost ta 'Methoxypyrazole flimkien ma' C6H4ClNO4S → N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2-carboxylate
d. Newtralizzazzjoni biex tiġġenera melħ tas-sodju: tirreaġixxi N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2-carboxylate ma' idrossidu tas-sodju biex tiġġenera Sulfadimethoxine Sodium. Dan il-pass huwa mmirat biex jiġġenera l-forma tal-melħ tas-sodju tal-mediċina.
N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2-carboxylate flimkien ma' NaOH → C12H15N4NaO4S
2. Metodu p-Nitrobenzenesulfonate:
Il-metodu p-nitrobenzenesulfonate huwa wieħed mill-metodi komunement użati għas-sintesi ta 'Sulfadimethoxine Sodium, li jinvolvi l-passi li ġejjin:
a. Sinteżi ta 'aċidu p-nitrobenzenesulfonic (aċidu p-Nitrobenzenesulfonic): jirreaġixxi p-nitrobenzene ma' aċidu sulfuriku kkonċentrat biex jiġġenera aċidu p-nitrobenzenesulfonic. L-ekwazzjoni tar-reazzjoni hija kif ġej:
C6H4ClNO4S u H2O4S → C6H5LE5S u H2O
b. Reazzjoni ma' N4-aminobenzoic acid methyl ester: jirreaġixxi p-nitrobenzenesulfonic acid ma' N4-aminobenzoic acid methyl ester taħt kundizzjonijiet alkalini biex tiġġenera N4-nitrobenzenesulfonyl-N1-methoxypyrazole - 2-carboxylate tal-metil. Dan il-pass jeħtieġ l-użu ta 'solventi u katalisti xierqa.
C6H5LE5S flimkien ma' N4-aminobenzoic acid methyl ester → N4-nitrobenzenesulfonyl-N1-methoxypyrazole-2-carboxylic acid methyl ester
c. Reazzjoni ta' tnaqqis ta' idroġenazzjoni: Reazzjoni ta' tnaqqis ta' idroġenazzjoni katalitika ta' N4-nitrobenzenesulfonyl-N1-methoxypyrazole-2-carboxylic acid methyl ester biex tneħħi l-grupp nitro u tiġġenera N4-arilsulfonil-N{ {6}}methyl Oxypyrazole-2-carboxylic acid methyl ester.
N4-nitrobenzenesulfonyl-N1-methoxypyrazole-2-carboxylic acid methyl ester flimkien ma' katalizzatur flimkien ma' H2 → N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2-carboxylic ester tal-metil tal-aċidu
d. Newtralizzazzjoni biex tiġġenera melħ tas-sodju: irreaġixxi N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2-carboxylic acid methyl ester ma' idrossidu tas-sodju biex tiġġenera Sulfadimethoxine Sodium. Dan il-pass huwa mmirat biex jiġġenera l-forma tal-melħ tas-sodju tal-mediċina.
N4-arilsulfonil-N1-methoxypyrazole-2-carboxylic acid methyl ester flimkien ma' NaOH → C12H15N4NaO4S
3. 4-metodu aminobenzenesulfonate:
Il-metodu 4-aminobenzenesulfonate huwa metodu komuni għas-sintesi tas-Sulfadimethoxine Sodium (sulfadimethoxypyrimidine sodium). Il-metodu jinvolvi l-passi ewlenin li ġejjin:
a. Sinteżi ta' 4-aminobenzenesulfonic acid (4-aminobenzenesulfonic acid):
- Reazzjoni ta 'p-nitrobenzene ma' aċidu nitruż.
- Formazzjoni ta' 4-aminobenzenesulfonic acid u prodotti tal-ilma.
Ekwazzjoni kimika: C6H5LE3flimkien ma' HNO2 → C6H7LE3S u H2O
b. Reazzjoni mal-metil N4-methoxybenzoate:
- Reazzjoni ta' 4-aminobenzenesulfonic acid b'methyl N4-methoxybenzoate taħt kundizzjonijiet bażiċi.
- Il-prodott li jirriżulta f'methyl N4-aminobenzenesulfonyl-N1-methoxypyrazole-2-carboxylate.
Formula kimika: C6H7LE3S flimkien ma' N4-methoxybenzylamine methanesulfonate → N4-sulfanilamido-N1-methoxyisotxazole-2-methanesulfonate
c. Reazzjoni għat-tnaqqis tal-idroġenazzjoni:
- Tnaqqis ta' idroġenazzjoni katalitika ta' methyl N4-aminobenzenesulfonyl-N1-methoxypyrazole-2-carboxylate.
- It-tneħħija tal-gruppi amino u sulfonyl tagħti l-prodott Sulfadimethoxine (sulfadimethoxypyrimidine).
Formula kimika: N4-sulfanilamido-N1-methoxyisotxazole-2-methane sulfonate flimkien ma' H2flimkien ma' Pd/C → C12H14N4O4S flimkien CH3OH
d. Salinizzazzjoni tas-sodju:
- Reazzjoni ta' sulfadimethoxine ma' sodium hydroxide.
- Prodott li jipproduċi Sulfadimethoxine Sodium.
Ekwazzjoni kimika: C12H14N4O4S flimkien ma' NaOH → C12H15N4N4O4S u H2O
4. Normalment, il-metodu sintetiku ta 'Sulfadimethoxine Sodium jinkludi l-passi li ġejjin:
a. Reazzjoni tan-nitrazzjoni: L-aċidu methylsulfonic (Methylsulfonic acid) jirreaġixxi bl-aċidu nitriku biex jiġġenera nitrat tal-aċidu Methylsulfonic. L-ekwazzjoni tar-reazzjoni hija kif ġej:
CH3HEKK3H flimkien ma' HNO3→ CH3HEKK3LE2flimkien ma' H2O
b. Reazzjoni ta 'tnaqqis: Ir-reazzjoni ta' tnaqqis ta 'aċidu nitromethanesulfonic u bisulfite tas-sodju (bisulfite tas-sodju) tipproduċi aċidu methylsulfonic (aċidu methylsulfonic) u nitrosomethanesulfonate tas-sodju (methylsulfonate tas-sodju). L-ekwazzjoni tar-reazzjoni hija kif ġej:
CH3HEKK3LE2flimkien ma' NaHSO3→ CH3HEKK3H flimkien ma' NaCH3HEKK3
c. Reazzjoni ta 'aċetilazzjoni: jirreaġixxi nitrosomethylsulfonate tas-sodju ma' anidride aċetiku (Acetic anhydride) biex tiġġenera sodium nitrosoacetyl methylsulfonate (Sodium acetyl methylsulfonate). L-ekwazzjoni tar-reazzjoni hija kif ġej:
NaCH3HEKK3flimkien (CH3CO)2O → NaO2CCH3flimkien ma' CH3HEKK3CH3flimkien ma' CH3COOH
d. Reazzjoni ta 'sulfonazzjoni: jirreaġixxi nitrosoacetylmethylsulfonate tas-sodju b'aċidu sulfoniku biex jiġġenera Sulfadimethoxine Sodium. L-ekwazzjoni tar-reazzjoni hija kif ġej:
NaO2CCH3flimkien ma' CH3HEKK3H → CH3HEKK2NHCH2COONa flimkien ma' CH3COOH
Dawn il-passi huma biss ħarsa ġenerali qasira tal-metodu sintetiku. Il-proċess ta 'sinteżi attwali jista' jinvolvi wkoll l-ottimizzazzjoni ta 'passi intermedji u kundizzjonijiet ta' reazzjoni. Għal passi dettaljati speċifiċi u ekwazzjonijiet kimiċi, jekk jogħġbok irreferi għal-letteratura rilevanti jew informazzjoni professjonali. Jekk jogħġbok innota li meta twettaq din ir-reazzjoni sintetika, huwa importanti li ssegwi proċeduri operattivi sikuri u twettaqha f'ambjent ta 'laboratorju professjonali. Barra minn hekk, huwa rakkomandat li kimiku b'esperjenza jiggwida l-proċess ta 'sintesi.