Il-kontroll tal-briegħed ilu żmien twil ċiklu frustranti - ittratta l-annimali domestiċi, ittratta l-ambjent, irrepeti. Metodi tradizzjonali ħafna drabi kienu jeħtieġu applikazzjoni mill-ġdid frekwenti, stadji tal-ħajja mitlufa, jew ħallew annimali domestiċi vulnerabbli bejn it-trattamenti. Fluralanerkisser dak iċ-ċiklu b'mod sinifikanti. Billi ħadem permezz tas-sistema nervuża tal-briegħed aktar milli sserraħ fuq repellenti tal-wiċċ jew insettiċidi ta' kuntatt-qasir, fluralaner introduċa mekkaniżmu fundamentalment differenti li biddel il-mod kif il-parasitoloġija veterinarja toqrob il-ġestjoni tal-briegħed.
Dan l-artikolu jesplora l-bażi newrofiżjoloġika ta' kif jaħdem il-fluralaner, għaliex jimmira l-briegħed b'mod tant selettiv, u x'jagħmilha soluzzjoni affidabbli ta'-tul twil għall-kontroll tal-parassiti.
Pillola Fluralaner
1. Speċifikazzjoni Ġenerali (fl-istokk)
(1)Soluzzjoni
(2) Pillola
(3) Injezzjoni
(4) Sprej
(5)Qtar
2.Personalizzazzjoni:
Aħna se ninnegozjaw individwalment, OEM/ODM, Nru marka, għal riċerka dwar is-sigurtà biss.
Kodiċi Intern: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Suq ewlieni: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ.
Kif Fluralaner jinterferixxi mas-sinjalar tan-nervituri tal-briegħed?
Imblukkar tal-Bieb tal-Komunikazzjoni Newrali
Fluralaner jaħdem tajjeb ħafna biex jimblokka -aminobutyric acid (GABA)-kanali tal-klorur b'għeluq u glutamate-kanali tal-klorur magħluq fis-sistemi nervużi tal-insetti. Is-soppressjoni newronali hija kkontrollata fil-biċċa l-kbira minn dawn il-kanali. Il-joni tal-klorur ma jistgħux jiċċaqilqu faċilment tul il-membrana taċ-ċelluli tan-nervituri meta l-fluralaner jeħel ma' dawn is-siti tar-riċetturi. Dan l-imblokkatur jneħħi l-brejk li jwaqqaf l-attività newrali, u għalhekk iċ-ċelloli tan-nervituri jkunu eċċitati kontinwament u bla kontroll.
Fil-ħajja reali, is-sistema nervuża tal-briegħed ma tibqax kapaċi tikkontrolla kif jintbagħtu s-sinjali. Il-muskoli jisparaw bla waqfien, u l-bug malajr imur milli jiċċaqlaq bl-addoċċ biex jiġi paralizzat u mbagħad imut. Il-moviment huwa rapidu u ċar, għalhekk dan mhuwiex fade bil-mod.
Għaliex il-Mekkaniżmu Jgħodd għall-Effikaċja
Fluralaner huwa differenti minn tipi anzjani ta 'ektoparassitiċidi minħabba li jfixkel is-sinjali tan-nervituri malajr u b'mod permanenti. Sustanzi kimiċi li jeħtieġu briegħed biex jieklu, jitrabbew, jew jgħixu għal ammonti twal ta 'żmien sabiex jaħdmu għandhom limiti inerenti. Fluralaner, min-naħa l-oħra, jaħdem jew meta jintmess jew meta jittiekel, skont kif jingħata. Skont studju ppubblikat fl-2014 f’Parasites & Vectors, il-briegħed li kienu esposti għal fluralaner permezz ta’ ospitanti trattat bdew imutu fi ftit sigħat u kienu kważi kompletament mejta sa 12-il siegħa wara l-espożizzjoni.
L-espożizzjoni tal-Fluralaner u t-tfixkil tal-fluss tal-joni tal-briegħed tal-klorur
Il-Bażi Ijonika tal-Paraliżi
In-newroni artropodi m'għandhomx kanali tal-joni tal-klorur biss għal dehra. Huma l-mod ewlieni li l-messaġġi elettriċi li huma okkupati wisq jitnaqqsu. F'sitwazzjonijiet normali, meta GABA jorbot ma 'dawn il-kanali, il-joni tal-klorur jiġru u jagħmlu l-membrana aktar negattiva, li tikkalma n-newron.Fluralanerjorbot ma 'dawn il-kanali b'mod li ma jikkompetix ma' GABA u jżommhom magħluqa, anke meta GABA jipprova jiftaħhom.
Dan iwassal għal akkumulazzjoni ta 'eċċitazzjoni newrali li ma ġietx indirizzata. Il-muskoli tal-briegħed qed jiġu stimulati kontinwament, li jagħmilhom ħawwad b'mod li l-bug ma jistax jikkontrolla jew jinqabad.
Studji elettrofiżjoloġija fuq preparazzjonijiet tan-nervituri minn artropodi wrew li fluralaner jimblokka l-kanali tal-klorur f'ammonti li huma ħafna inqas minn dak li jkun meħtieġ biex jaffettwa s-sistemi tar-riċetturi fil-mammiferi.
Selettività Bejn Speċi: Fattur Ewlieni tas-Sigurtà
Hemm marġini ta' sikurezza kbir minħabba li l-kanali tal-klorur gwardjati tal-artropodi GABA-huma strutturalment differenti mill-kontropartijiet tal-mammiferi tagħhom. Fluralaner jorbot b'affinità għolja għal subunitajiet tal-kanali f'insetti u brimb li huma differenti minn dawk fis-sistemi nervużi tal-mammiferi f'termini tal-aċidi amminiċi li fihom. Dan ġie ppruvat minn studju rilaxxat fl-2014 fil-ġurnal Insect Biochemistry and Molecular Biology minn Gassel et al., Li mmappja l-interazzjonijiet tas-sit ta 'l-irbit li jagħtu lil flulaner il-profil ta' attività speċifika tiegħu għall-artropodi.
Dan ifisser li l-klieb u n-nies li jieħdu ħsiebhom ma tantx jiffaċċjaw l-istess riskju tal-moħħ li jagħmlu l-briegħed.
Għaliex Fluralaner Jaġixxi Permezz ta' Miri Neurali Speċifiċi fil-Briegħed?
Id-Diverġenza Evoluttiva Toħloq Opportunità Farmakoloġika
L-artropodi u l-mammiferi qasmu mijiet ta’ miljuni ta’ snin ilu, u s-sistemi tan-nervituri tagħhom juru dan. Is-sottotipi tal-kanali tal-klorur misjuba fit-tessut tal-moħħ tal-briegħed għandhom karatteristiċi anatomiċi li huma differenti minn dawk misjuba fil-mammiferi. Fluralaner jieħu vantaġġ minn din id-differenza billi jmur wara forom tar-riċetturi li jeżistu fil-briegħed iżda li ma jeżistux jew ma jaqblux strutturalment fil-mammiferi.
Din mhix biss għażla każwali. Il-klassi isoxazoline ta 'kimiċi, li tagħha fluralaner huwa membru, inħolqot bil-għan espliċitu li tirrikonoxxi d-differenzi fil-preferenzi vinkolanti bejn l-ispeċi.
Il-forma molekulari ta 'Fluralaner tħalliha tidħol b'mod preċiż ħafna fil-bwiet tal-irbit tal-kanal tal-klorur f'artropodi. Dan ifisser li jista' jimblokka b'mod effettiv il-kanali tal-klorur f'ammonti baxxi waqt li jgħaddi minn tessuti vertebrati bi ftit kuntatt mar-riċetturi.
Fluralaner u Kontroll Sostnut tal-Parassiti Permezz ta' Tfixkil Newrofiżjoloġiku
Tul ta' Azzjoni u Proprjetajiet Farmakokinetiċi
Waħda mill-aktar karatteristiċi kliniċi importanti ta 'fluralaner hija li taħdem għal żmien twil. Wara li jittieħed mill-ħalq, il-fluralaner jinfirex mal-ġisem kollu u jibqa’ effettiv fil-plażma sa 12-il ġimgħa fil-klieb u 8 sa 12-il ġimgħa fil-qtates. Din il--preżenza fit-tul tfisser li kwalunkwe briegħed li jipprova jiekol fuq ospitanti trattat jiltaqa' ma' livelli ta' fluralaner li huma għoljin biżżejjed biex joqtluhom matul l-intervall tad-doża.
Il-profil farmakokinetiku, li jinkludi proċessar bil-mod fil-fwied u distribuzzjoni fit-tessuti lipofiliċi, iżid direttament ma' dan l-effett-fit-tul.
Fluralanerma jkisserx malajr kif jagħmlu ħafna prodotti topiċi. Minflok, jibqa 'fil-ġisem f'ammonti 'l fuq mill-iktar livell baxx meħtieġ biex jagħmel ħsara lill-mogħdijiet newrali tal-artropodi għat-tieqa kollha tat-trattament.
Implikazzjonijiet għat-Tkissir taċ-Ċiklu tal-Ħajja tal-Briegħed
Ħsara newroloġika li ddum għal 12-il ġimgħa toħloq tieqa ta’ żmien li matulha l-briegħed li għadhom kif ifaqqsu li joħorġu minn sorsi ambjentali dejjem jiffaċċjaw dożi letali meta jiġu f’kuntatt mal-ospiti. Dan jinterferixxi maċ-ċiklu ta 'riproduzzjoni tal-popolazzjonijiet tal-briegħed b'mod kbir. Il-briegħed adulti jeħtieġ li jieklu d-demm sabiex jagħmlu bajd li jfaqqas, għalhekk li teħles mill-adulti fi żmien sigħat ta 'kuntatt ma' ospitanti twaqqaf il-kontaminazzjoni kontinwa tal-ambjent li tagħmel l-infestazzjonijiet tal-briegħed tant diffiċli biex teħles minnhom.
Mill-Kuntatt tal-Briegħed għal Disfunzjoni Newrali: Traċċar tal-Attività tal-Fluralaner
Is-Sekwenza Mill-Espożizzjoni għall-Effett
Jekk briegħed tmiss jew tiekol fluralaner, il-kimika tidħol fid-demm tagħha u tinfirex fit-tessut tan-nervituri. Malajr wara, jeħel mal-kanali tal-klorur GABA-gated u glutamate-gated. Iż-żmien bejn li tkun espost u li titlef il-kapaċità li jiċċaqalqu flimkien jista 'jitkejjel f'sigħat. Minn studji ta 'effikaċja kkontrollata, nafu li fluralaner joqtol aktar minn 99% tal-briegħed fi żmien 12-il siegħa minn meta jiġi applikat f'mudelli ta' sfida standardizzati.
Mekkaniżmu ta' Konnessjoni ma' Riżultati- tad-Dinja Reali
Il-fehim tal-mekkaniżmu, li jinkludi t-twaħħil tal-kanali, l-imblukkar joniku, l-ipereċċitazzjoni tan-nervituri, u l-paraliżi, jagħmilha ċara għaliex il-fluralaner jaħdem bl-istess mod kull darba li jintuża biex joqtol il-briegħed. Sakemm il-kompost ikun preżenti fid-demm ta 'l-ospitanti f'ammonti li jaħdmu, kwalunkwe briegħed li jiekol se jikseb l-istess riżultat.
Konklużjoni
Fluralanerbiddel kif il-briegħed huma kkontrollati billi jmorru wara l-problema fil-livell newrobijoloġiku. Minħabba li timmira b'mod selettiv sistemi ta 'riċetturi tal-insetti, tinterferixxi mal-funzjoni tal-kanal tal-joni tal-klorur, u tibqa' fil-ġisem għal żmien twil, dan il-mod ta 'kontroll tal-parassiti huwa aktar mgħaġġel, idum aktar, u huwa aktar affidabbli minn metodi anzjani. Li tkun taf ix-xjenza warajha tagħmlek aktar probabbli li tafdaha u jgħinek tifhem għaliex il-kimika tal-isoxazoline hija pass daqshekk importanti 'l quddiem fl-iżvilupp tal-ektoparasitiċidi.
FAQ
1. X'jagħmel il-fluralaner differenti minn komposti anzjani għall-kontroll tal-briegħed?
+
-
Fluralaner iwaqqaf ċerti kanali tal-joni tal-klorur milli jaħdmu fiċ-ċelloli tan-nervituri tal-briegħed, li jwassal għal ipereċċitazzjoni newrali rapida u permanenti. Sustanzi kimiċi anzjani ħafna drabi jiddependu fuq li jkunu kapaċi jirreżistu l-kuntatt jew li jikkawżaw tfixkil metaboliku aktar bil-mod, li ħalla toqob ta 'sikurezza. Il-biċċa l-kbira ta' dawk il-vojt huma mimlija bid-distribuzzjoni sistemika ta' fluralaner u l-half-ħajja twila.
2. Kif il-fluralaner joqtol il-briegħed?
+
-
Fluralaner binds to GABA- and glutamate-gated chloride channels in the nervous system of arthropods, rendering them non-functional. This interrupts the flow of chloride ions and results in overstimulation of the neurones , muscular problems , paralysis and eventually death of the flea . Controlled investigations in standardised challenge models show that >99% tal-briegħed jinqerdu wara 12-il siegħa, qal l-istudju.
3. Kemm idum il-fluralaner jipprovdi kontroll tal-briegħed?
+
-
Il-karta tinnota li t-trattament orali ta 'fluralaner jirriżulta f'konċentrazzjonijiet fil-plażma li huma effikaċi sa 12-il ġimgħa fil-klieb u 8 sa 12-il ġimgħa fil-qtates. Ir-residwu estiż tiegħu jippermetti li tinkiseb doża effettiva tas-sustanza kimika mill-briegħed li jitimgħu minn ospitanti trattat matul il-perjodu kollu tat-trattament.
Imsieħeb ma 'Bloomtechz għal Provvista ta' Fluralaner affidabbli
Meta tkun qed tfittex il-fluralaner bħala materja prima jew bħala intermedjarju fi proċess farmaċewtiku, ma tistax taqbad l-eżattezza u l-affidabbiltà tal-provvista. Bloomtechz huwa sors affidabbli ta 'flulaneru ilha tagħmel komposti organiċi u kimiċi fini għal aktar minn 12-il sena. Iċ-ċentru tagħna ċertifikat tal-GMP-100,000-square-metru kwadru għandu liċenzji mill-US-FDA, l-EU-GMP, il-PMDA, u s-CFDA. Dan jiżgura li kull lott jilħaq l-aktar standards internazzjonali stretti. Aħna nwettqu kontroll strett tal-kwalità tliet darbiet: fis-sit tal-produzzjoni, mill-persunal tal-QA/QC tagħna stess, u billi parti terza tagħmel ir-riċerka. Bloomtechz jagħtik informazzjoni preċiża dwar il-prezz, iż-żmien, id-dokumentazzjoni u l-kwalità, kemm jekk għandek bżonn ammonti żgħar fil-laboratorju għal riċerka u żvilupp jew ammonti kbar għall-produzzjoni kummerċjali. Biex titkellem dwar il-bżonnijiet tax-xiri tiegħek, jekk jogħġbok ibgħat email lit-tim tagħna fuqSales@bloomtechz.com.
Referenzi
1. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). L-isoxazoline ectoparasiticide fluralaner ġdid: Inibizzjoni selettiva ta 'arthropod -aminobutyric acid- u glutamate-kanali tal-klorur imqabbad u attività insettiċida/akariċida. Bijokimika tal-Insetti u Bijoloġija Molekulari, 45, 111-124.
2. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RK, & Nuernberger, MC (2014). Farmakokinetiċi ta' fluralaner fil-klieb wara amministrazzjoni orali waħda. Parassiti u Vectors, 7, 284.
3. Rust, MK (2005). Avvanzi fil-kontroll ta' Ctenocephalides felis (briegħed tal-qtates) fuq qtates u klieb. Xejriet fil-Parasitoloġija, 21(5), 232–236.
4. Dryden, MW, Payne, PA, Vicki, S., & McGarry, J. (2013). Kontroll tal-briegħed fuq l-annimali domestiċi u fl-ambjent: Sfidi attwali. Parasitoloġija Veterinarja, 198 (1–2), 13–18.
5. Ozoe, Y. (2013). -Aminobutyrate- u glutamate-kanali tal-klorur magħluqa bħala miri tal-insettiċidi. Avvanzi fil-Fiżjoloġija tal-Insetti, 44, 211–286.
6. Hainzl, D., & Casida, JE (1996). Insettiċida ta 'Fipronil: Interazzjonijiet ġodda ta' metabolit desulfinyl fotokimiku u ligand mal-kanal tar-riċettur GABA. Proċedimenti tal-Akkademja Nazzjonali tax-Xjenzi, 93(22), 12764–12767.