Kif Taħdem Fipronil Spot-On Kontra l-Infestazzjonijiet tal-Briegħed u l-Qurdien

Huwa diffiċli li tara annimali domestiċi tobrox u tobrox u tara tiċrit suwed żgħir fuq il-pil tiegħu. Mhux biss il-briegħed u l-qurdien jistgħu jinfestaw l-annimali u jagħmluhom spjaċevoli, iżda jistgħu wkoll ixerrdu infezzjonijiet fatali tal-parassiti madwar id-dar.Fipronil fuq il-posthija waħda mill-aktar mediċini topiċi fdati fis-suq illum u saret komponent fundamentali tal-ġestjoni kontemporanja tal-parassiti għall-annimali domestiċi.

Imma kif taħdem? Allura x'jiġri fil-minuta li timbotta t-tubu tal-applikatur żgħir fil-ġilda tal-pet tiegħek? F'din il-kariga, nagħtu ħarsa lejn ix-xjenza, il-bijoloġija tal-ġilda, u l-prestazzjoni fid-dinja reali ta 'wieħed mill-parassitiċidi veterinarji l-aktar użati b'mod estensiv fis-suq.

Fipronil Spot-On

1. Speċifikazzjoni Ġenerali (fl-istokk)
(1)API (trab pur)
Borża tal-fojl PE/Al/kaxxa tal-karta għal trab Pur
(2)Spot-On
qattus: 0.5ml
kelb:0.67ml:2-10kg/1.34ml:10-20kg/2.68ml:20-40kg/4.02ml:40-60kg
(3)Soluzzjoni
(4)Qtar
2.Personalizzazzjoni:
Aħna se ninnegozjaw individwalment, OEM/ODM, Nru marka, għar-riċerka tas-xjenza biss.
Kodiċi tal-Prodott:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiżi: HPLC, LC-MS, HNMR
Appoġġ tat-teknoloġija: R&D Dept.-3

Fipronil spot-on huwa insettiċida ta 'spettru wiesa' tal-familja phenylpyrazole. Il-mod ta 'azzjoni tiegħu huwa uniku, jimmira b'mod preċiż is-sistema nervuża ċentrali tal-parassiti, bi ftit effett fuq il-fiżjoloġija tal-mammiferi f'livelli terapewtiċi.

Imblukkar tal-Kanali tal-Klorur GABA-Gated

Il-fipronil jimblokka l-kanali tal-joni tal-klorur imqabbad mill-aċidu gamma-aminobutyric (GABA) taċ-ċelloli tan-nervituri tal-insetti. F'parassita b'saħħtu, GABA huwa newrotrasmettitur inibitorju, li jfisser li jinibixxi l-attività tan-nervituri. Meta l-fipronil jeħel mal-kumpless tar-riċettur GABA, jimblokka d-dħul tal-joni tal-klorur fiċ-ċellula tan-nervituri. Mingħajr dan ir-regolament, is-sinjali tan-nervituri jitilqu mingħajr kontroll.

Dan jirriżulta f'kaskata ta' ipereċċitazzjoni tas-sistema nervuża tal-parassita. Fi żmien sigħat ta 'kuntatt, ir-rogħda tal-muskoli tħaffef, il-koordinazzjoni tkisser, u l-parassita jiġi immobilizzat. Dan il-qtil b'kuntatt ifisser li l-briegħed u l-qurdien m'għandhomx għalfejn jigdmu l-annimal biex jinqatlu – huma jmutu biss billi jitkaxkru minn ġol-pil trattat.

Għaliex il-Parassiti Ma jistgħux Jibnu Reżistenza Rapida

Fipronil jingħaqad ukoll ma' kanali tal-klorur li jaħdmu bil-glutamate (GluCl), li jinstabu fl-invertebrati iżda mhux fil-bnedmin. Dan l-effett tal-kanal doppju jikkawża tfixkil mifrux tan-newroloġija tal-parassiti li huwa diffiċli biex il-popolazzjonijiet tal-pesti jegħlbu malajr. Is-sigurtà tal-fipronil fil-qtates u l-klieb, kif preskritt, hija dovuta għal differenza fl-affinità li torbot għar-riċetturi GABA. L-affinità ta 'fipronil għar-riċetturi GABA tal-insetti hija ħafna akbar mill-affinità għar-riċetturi tal-mammiferi u hija dokumentata sew fil-letteratura tal-farmakoloġija veterinarja.

Waħda mill-isbaħ affarijiet dwarfipronil fuq il-posthija li hija mifruxa fuq il-wiċċ kollu tal-ġisem ta 'annimali domestiċi minn żona waħda. Jaħdem flimkien mas-sistema naturali tat-trasport tal-lipidi tal-ġilda.

Ir-Rwol tal-Glandoli Sebaceous bħala Netwerk ta' Kunsinna

Meta jiġi applikat mal-ġilda fuq wara tal-għonq, il-fipronil jinħall fil-lipidi tal-wiċċ u jidħol fl-aperturi tal-glandoli sebaceous, l-istrutturi li jxerrdu ż-żejt marbuta ma 'kull follikulu tax-xagħar. Dawn il-glandoli kontinwament inixxu sebum, li jiċċaqlaq il-fipronil tul il-wiċċ tal-ġilda u 'l isfel mix-xaft tax-xagħar. Dan il-mekkaniżmu ta’ trasport naturali jimplika li l-mediċina ma tibqax iżolata; jerġa 'jiddistribwixxi gradwalment tul il-kisja tal-annimali domestiċi fi żmien 24-48 siegħa.

Il-qtates għandhom aktar follikuli tax-xagħar (50 sa 80 għal kull ċentimetru kwadru) mill-klieb (30 sa 50 għal kull ċentimetru kwadru). Din il-varjazzjoni anatomika tirriżulta f'distribuzzjoni aktar uniformi tal-fipronil mal-ġilda tal-qattus,

bi studji li jirrappurtaw livelli ta' droga fil-punt ta' amministrazzjoni fuq l-għonq fil-qtates ta' bejn wieħed u ieħor 0.12 mg/cm2, meta mqabbla ma' madwar 0.08 mg/cm2 fuq il-ġilda ta' wara tal-klieb. L-istatistika tappoġġja r-raġuni għal dożaġġ fiss ta 'volum baxx ta' 0.5 mL għall-qtates irrispettivament mill-piż tal-ġisem.

Ħxuna tal-ġilda u Effiċjenza tal-Penetrazzjoni

Il-ħxuna tal-ġilda tvarja ħafna bejn l-annimali. Il-ġilda tal-klieb hija 0.5-2 mm ħoxna skont il-post tal-ġisem. Ġilda felina hija irqaq, 0.3 sa 1 mm ħxuna, bil-ġilda ta 'l-għonq tkun irqaq fit-tarf t'isfel ta' dik il-medda. Ġilda irqaq ma tissarrafx immedjatament għal assorbiment aħjar tal-medikazzjoni, peress li l-ippakkjar issikkat tal-keratinoċiti fil-ġilda tal-qtates jillimita l-volum reali ta 'penetrazzjoni.

Iżda ż-żieda fil-fluss tad-demm fil-ġilda fil-qtates tista 'tgħin l-assorbiment ta' kwalunkwe fipronil li jidħol fis-saffi dermali, u jgħin biex jipprovdi distribuzzjoni sistemika kostanti tul il-pil.

Dejta dwar l-Effikaċja dwar l-Eliminazzjoni tal-Briegħed Adulti

F'riċerka veterinarja riveduta mill-pari u provi dwar l-effettività tal-prodott, rati ta 'qtil tal-briegħed ta' 98% jew akbar huma rrappurtati regolarment wara 24 sa 48 siegħa ta 'amministrazzjoni. Il-briegħed adulti jmutu mal-kuntatt mal-pil ittrattat; għalhekk, l-abitat tal-annimal jitjieb malajr hekk kif tonqos it-tagħbija tal-briegħed. Prodotti li jinkludu kombinazzjoni ta 'fipronil u S-Methoprene (regolatur tat-tkabbir tal-insetti) ifixklu wkoll l-iżvilupp ta' bajd u larva tal-briegħed, jinterrompu ċ-ċiklu riproduttiv u jnaqqsu l-probabbiltà ta 'infestazzjoni mill-ġdid mill-ambjent.

Prestazzjoni Kontra Qurdien Mehmuża

Il-qurdien huma problema partikolari peress li jibqgħu stretti u jieklu għal żmien twil.

Fipronil fuq il-postjiġi ttrasportat lejn il-wiċċ tal-ġilda permezz tar-rotta sebaceous. Dan iħalli żona ta 'fdal li l-qurdien jitkaxkru permezz tal-kowt jiltaqgħu. Fid-dejta klinika, il-qurdien konnessi intwerew li jieqfu jieklu u jaqgħu fi żmien 24-48 siegħa minn meta l-annimal ikun qed jirċievi t-terapija. Il-veloċità tal-qtil tal-qurdien hija indikatur ewlieni tal-prestazzjoni, peress li l-abbiltà li toqtol il-qurdien fi żmien 48 siegħa wara t-twaħħil tista 'tqassar b'mod sinifikanti t-tieqa tat-trażmissjoni għal mard li jinġarr mill-qurdien.

Għaliex Qtates Jirċievu Doża Fiss

Il-formulazzjoni ta '0.5 mL għall-qtates hija mfassla għad-densità tal-follikuli tax-xagħar miżjuda tal-ispeċi u r-rikkezza tas-sebum, karatteristiċi li jiggarantixxu tixrid sħiħ anke f'volumi aktar baxxi. Il-post tal-applikazzjoni huwa l-ġilda fuq wara tar-ras u jintgħażel peress li l-qtates ma jistgħux jilgħaq din iż-żona bl-ilsien tagħhom. Il-ġilda għandha tinżamm xotta għal 48 siegħa wara l-applikazzjoni biex tevita l-ħasil tal-mediċina qabel it-tlestija tad-distribuzzjoni sebaceous u biex tippreserva l-konċentrazzjoni tal-mediċina fis-sit tad-depożizzjoni.

Dożaġġ Ibbażat fuq il-Piż għall-Klieb

Huma jiddożaw il-klieb bl-istratifikazzjoni tal-piż.

L-erja tas-superfiċje tal-ġisem tiskala bil-massa. Allura jekk trid iżżomm konċentrazzjoni ta 'medikazzjoni terapewtika fuq kisja akbar, għandek bżonn ingredjent aktar attiv b'mod korrispondenti. Il-klassijiet tal-piż tradizzjonali huma: 0.67 mL għal klieb sa 10 kg, 1.34 mL għal klieb bejn 10 u 20 kg, 2.68 mL għal klieb bejn 20 u 40 kg, u 4.02 mL għal klieb bejn 40 u 60 kg. Fil-klieb b'ġilda ħoxna fuq wara, il-penetrazzjoni hija aktar bil-mod min-natura. L-applikazzjoni tal-prodott fuq l-għonq u ż-żona inter-scapulari, fejn hemm densità akbar ta 'follikuli, tippermetti l-aħjar assorbiment.

Tul tal-Effikaċja Taħt Kundizzjonijiet Standard

Taħt ċirkostanzi normali, applikazzjoni waħda ta’ fipronil spot-on tipproteġi kontra l-briegħed sa erba’ ġimgħat u kontra l-qurdien għal ġimgħatejn sa erba’ ġimgħat. Dan ġie estiż għal madwar tmien ġimgħat ta 'protezzjoni mill-briegħed bl-użu ta' formulazzjonijiet avvanzati u sistemi ta 'solvent raffinati, u naqqsu l-frekwenza tat-trattament bin-nofs meta mqabbla ma' soluzzjonijiet eqdem. Ittestjar ta 'stabbiltà aċċellerata (40 grad / 75% umdità relattiva għal sitt xhur) jindika rata massima ta' deterjorazzjoni ta '2% fis-sena tal-konċentrazzjoni medja ta' fipronil, għalhekk jappoġġa ħajja fuq l-ixkaffa ta 'tliet snin.

Fatturi Li Jinfluwenzaw it-Tul ta' Protezzjoni

It-tul ta 'protezzjoni jista' wkoll jitnaqqas bl-għawm, l-għawm, u xita qawwija, li tista 'taħsel ir-residwi.

Barra minn hekk, il-produzzjoni tas-sebum għandha funzjoni ta' kumpens, bil-qtates jipproduċu 1-2 mg/cm2/jum ta' sebum b'konċentrazzjonijiet akbar ta' squalene mill-klieb (0.5-1 mg/cm2/jum). Fuq il-ġilda tal-qtates, il-konċentrazzjoni tal-medikazzjoni fuq il-wiċċ 30 jum wara l-applikazzjoni hija madwar 60% tal-livell oriġinali; fuq il-ġilda tal-klieb, huwa madwar 40%. Din hija r-raġuni għaliex il-perjodi ta' protezzjoni jistgħu jkunu differenti għal speċi differenti anki jekk is-sustanza attiva tkun l-istess.

Fipronil fuq il-postgħandu metodu ta 'azzjoni speċifiku u dokumentat tajjeb: jimblokka l-kanali newronali inibitorji fil-parassiti, huwa mqassam min-netwerk sebaceous tal-annimali domestiċi stess u, peress li jippersisti f'ammonti residwi, jista' jinterrompi ċ-ċikli ta 'riinfestazzjoni. Jiddistingwi d-dożaġġ għall-qtates u l-klieb ibbażat fuq distinzjonijiet bijoloġiċi attwali fl-arkitettura tal-ġilda. Fipronil huwa l-ingredjent attiv ewlieni użat fil-ġestjoni topika tal-parassiti tal-annimali domestiċi globalment minħabba l-knockdown mgħaġġel tiegħu, it-tul ta 'żmien twil ta' protezzjoni, u l-marġni ta 'sikurezza tajjeb.

Bloomtechz huwa wieħed mill-aktar esperjenza taċ-Ċinafipronil fuq il-postsħab fornituri, li joperaw minn faċilità ta 'produzzjoni ċertifikata mill-GMP ta' 100,000 m² li għaddiet mill-ispezzjoni fuq il-post mill-FDA tal-Istati Uniti, l-awtoritajiet tal-GMP tal-UE, il-PMDA u s-CFDA. Kull lott jgħaddi minn analiżi ta 'kwalità triple-level - fil-fabbrika, fid-dipartiment tal-QA/QC tagħna, u permezz ta' awtorità akkreditata minn parti terza - li tiżgura li l-purità tal-fipronil tissodisfa Speċifikazzjoni akbar minn jew ugwali għal 95% u li kull vjeġġ jasal skont l-ispeċifikazzjoni. Aħna nappoġġjaw formulazzjonijiet OEM/ODM f'diversi SKUs ibbażati fuq il-piż, b'ħinijiet ta 'tmexxija preċiżi rreġistrati fil-pjattaforma ERP tagħna u dokumentazzjoni sħiħa għall-iżdoganar. Kemm jekk għandek bżonn soluzzjonijiet spot-on, trab API bl-ingrossa, jew formulazzjonijiet veterinarji personalizzati, it-timijiet tagħna ta 'R&D u produzzjoni huma lesti biex jappoġġjaw il-proġett tiegħek mil-laboratorju sal-manifattura bl-ingrossa. Ikkuntattja lit-tim tagħna direttament fuqSales@bloomtechz.combiex tiddiskuti r-rekwiżiti tiegħek.

1. Toutain, PL, & Bousquet-Mélou, A. (2004). Half-life terminali fil-plażma u farmakokinetiċi ta’ fipronil f’annimali ta’ ħbieb. Ġurnal ta 'Farmakoloġija Veterinarja u Terapewtika, 27 (6), 423-430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Distribuzzjoni tal-fipronil fil-ġilda permezz ta' mikroawtoradjografija wara amministrazzjoni topika lill-kelb beagle. Ġurnal Ewropew tal-Metaboliżmu u l-Farmakokinetika tad-Droga, 22(3), 211-216.

3. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Il-bijoloġija, l-ekoloġija, u l-ġestjoni tal-briegħed tal-qtates. Reviżjoni Annwali tal-Entomoloġija, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM, & Casida, JE (1998). Mekkaniżmi għat-tossiċità selettiva tal-insettiċida tal-fipronil u l-metabolit tas-sulfon u l-fotoprodott desulfinyl tiegħu. Riċerka Kimika fit-Tossikoloġija, 11 (12), 1529–1535.

5. Curtis, CF (2004). Xejriet attwali fit-trattament ta' infestazzjoni ta' Ctenocephalides felis fil-klieb u l-qtates. Dermatoloġija Veterinarja, 15 (6), 369-381.

6. L-Aġenzija Ewropea għall-Mediċini (EMA). (2009). Fipronil: Rapport Sommarju - Kumitat għall-Prodotti Mediċinali għall-Użu Veterinarju (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.