Sevoflurane, anestetiku volatili, jikkawża u jżomm anestesija ġenerali permezz ta 'mekkaniżmu kkumplikat. Dan l-anestetiku pur tan-nifs jaffettwa l-aktar is-sistema nervuża ċentrali billi jagħmel in-newrotrażmettituri inibitorji u eċċitatorji inqas attivi. Billi torbot mar-riċetturi GABA-A,Sevoflurane Pur isaħħaħ l-effetti tal-aċidu gamma-aminobutyric (GABA), in-newrotrasmettitur inibitorju primarju fil-moħħ. In-newroni jsiru iperpolarizzati bħala riżultat ta 'din l-azzjoni, u jnaqqsu l-kapaċità tagħhom li jisparaw u jibagħtu sinjali. Barra minn hekk, sevoflurane jinibixxi r-riċetturi N-methyl-D-aspartate (NMDA) assoċjati man-newrotrasmissjoni eċċitatorja. Stat ta 'sensih, telf ta' memorja, u rilassament tal-muskoli huma r-riżultati tal-kombinazzjoni ta 'dawn l-azzjonijiet. L-anestesjoloġija moderna tiffavorixxi s-sevoflurane minħabba l-bidu u l-offset rapidu tagħha, il-koeffiċjent baxx tal-qsim tal-gass tad-demm, il-kontroll preċiż fuq il-fond anestetiku, u l-irkupru rapidu.
Aħna nipprovdu trab ta 'sevoflurane, jekk jogħġbok irreferi għall-websajt li ġejja għal speċifikazzjonijiet dettaljati u informazzjoni dwar il-prodott.
Prodott:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-sevoflurane-28523-86-6.html
Proprjetajiet Farmakoloġiċi ta 'Sevoflurane
Struttura Kimika u Proprjetajiet Fiżiċi
Sevoflurane huwa etere tal-metil isopropil fluworinat ħafna, u l-isem kimiku tiegħu huwa etere tal-fluworometil 2,2,2-trifluoro-1-(trifluorometil)etil. Il-profil farmakokinetiku favorevoli tiegħu huwa riżultat tal-istruttura kimika distintiva tiegħu. F'temperatura tal-kamra, il-kompost sevoflurane pur huwa likwidu ċar, bla kulur u li ma jaqbadx b'riħa ħelwa distintiva. Il-punt tat-togħlija baxx tiegħu ta '58.6 grad jagħmilha faċli biex jiġi vaporizzat, u jagħmilha faċli biex jintuża f'sistemi ta' inalazzjoni.
Farmakokinetika ta' Sevoflurane
L-effikaċja taSevoflurane Purbħala anestetiku huwa influwenzat ħafna mill-farmakokinetika tiegħu. Il-koeffiċjent baxx ta' partizzjoni tal-gass tad-demm tiegħu ta' 0.65 jagħmilha aktar faċli biex tinduċi anestesija u toħroġ malajr minnha. Is-sigurtà u l-irkupru tal-pazjent huma mtejba bħala riżultat tal-kapaċità ta 'din il-proprjetà li tittratta b'mod preċiż il-fond anestetiku. Madwar 5% biss ta 'sevoflurane huwa bijotrasformat fil-fwied, għalhekk jgħaddi ftit metaboliżmu fil-ġisem. Il-fatt li l-biċċa l-kbira tal-mediċina tinħareġ mhux mibdula jikkontribwixxi għall-eliminazzjoni rapida tagħha mill-ġisem.
Effikaċja Komparattiva ma 'Anestetiċi Oħra
Sevoflurane għandu għadd ta 'vantaġġi fuq anestetiċi oħra li jittieħed man-nifs. Huwa partikolarment adattat għall-induzzjoni tal-maskra, partikolarment f'pazjenti pedjatriċi, minħabba l-pikanità baxxa tiegħu u l-irritazzjoni minima tal-passaġġi tal-arja. Sevoflurane, b'kuntrast ma 'mediċini anzjani bħall-halothane, għandu profil kardjovaskulari aħjar u riskju aktar baxx ta' epatotossiċità. Għandu bidu u tpaċija aktar mgħaġġla ta 'azzjoni minn isoflurane, u huwa inqas solubbli fid-demm minn desflurane, li jikkontribwixxi għal ħinijiet ta' emerġenza aktar mgħaġġla. Sevoflurane huwa anestetiku versatili u effettiv fil-prattika klinika moderna minħabba dawn il-proprjetajiet.
Mekkaniżmu ta' Azzjoni fil-Livell Molekulari
Interazzjoni mar-Riċetturi GABA
Il-mekkaniżmu primarju ta 'azzjoni ta'Sevoflurane Purfil-livell molekulari huwa t-titjib tal-attività tar-riċettur GABA-A. Meta jiġu attivati, dawn ir-riċetturi huma kanali joniċi ligand-gated li jippermettu li l-joni tal-klorur jidħlu fin-newroni u jikkawżaw iperpolarizzazzjoni. Sevoflurane jamplifika b'mod effettiv in-newrotrażmissjoni inibitorja billi jżid is-sensittività tar-riċetturi GABA-A għal-ligand endoġenu tagħhom, GABA. B'kuntrast mas-sit ta' rbit ta' GABA, din l-interazzjoni sseħħ f'siti ta' rbit ta' kumplessi ta' riċettur speċifiċi. Iż-żieda fil-konduttanza tal-klorur ta 'Sevoflurane tikkawża inibizzjoni newronali mifruxa, li tikkontribwixxi għal telf ta' sensi u amnesija relatati mal-anestesija.
Effetti fuq Sistemi Oħra ta' Newrotrasmettitur
L-effett anestetiku ta 'Sevoflurane jiddependi ħafna fuq il-modulazzjoni tar-riċetturi GABA-A, iżda għandu wkoll impatt fuq sistemi ta' newrotrasmettituri oħra. Ir-riċetturi NMDA, li huma essenzjali għan-newrotrażmissjoni eċċitatorja u l-plastiċità sinaptika, huma inibiti speċifikament minn sevoflurane. Billi tnaqqas l-eċitabbiltà newronali, din l-inibizzjoni tkompli tikkontribwixxi għall-istat anestetiku. Barra minn hekk, sevoflurane għandu effett fuq numru ta 'kanali joniċi, inklużi kanali tal-potassju, li jistgħu jkunu fattur fl-effetti tiegħu fuq in-newroprotezzjoni u l-funzjoni kardijaka. Barra minn hekk, is-sustanza tbiddel ir-riċetturi tal-gliċina, ittejjeb in-newrotrażmissjoni inibitorja tas-sinsla tad-dahar u tikkontribwixxi għall-effetti analġeżiċi u imobilizzanti tagħha.
Effetti Ċellulari u Sinaptiċi
Sevoflurane għandu effetti usa' fuq kif jaħdmu ċ-ċelloli u s-sinapsi milli sempliċement interazzjonijiet fil-livell tar-riċettur. Tibdel il-konformazzjonijiet tal-proteini u l-fluwidità tal-membrana, potenzjalment taffettwa bosta proċessi ċellulari. Sevoflurane irażżan aktar l-attività newronali billi jinibixxi l-kanali tal-kalċju li jaħdmu bil-vultaġġ fis-sinapsi, li jnaqqas ir-rilaxx tan-newrotrasmettitur. L-aġent għandu wkoll impatt fuq mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni intraċellulari, bħal dawk li huma involuti fl-apoptożi u n-newroprotezzjoni. Il-profil farmakoloġiku kumpless ta 'Sevoflurane jinkludi mhux biss il-proprjetajiet anestetiċi tiegħu iżda wkoll l-effetti newroprotettivi u newrotossiċi potenzjali tiegħu, li t-tnejn huma s-suġġett ta' riċerka kontinwa fil-qasam tal-anestesija. Dawn l-effetti ċellulari numerużi jikkontribwixxu għal dan il-profil kumpless.
Applikazzjonijiet u Konsiderazzjonijiet Kliniċi
Minħabba l-profil farmakoloġiku favorevoli tiegħu,Sevoflurane Purhuwa utilizzat b'mod estensiv f'varjetà ta 'popolazzjonijiet ta' pazjenti. Minħabba r-riħa ħafifa u l-induzzjoni rapida tiegħu, huwa partikolarment adattat għall-induzzjoni tal-maskra fl-anestesija pedjatrika. Sevoflurane huwa spiss użat biex jinduċi u jżomm anestesija ġenerali waqt varjetà ta 'proċeduri kirurġiċi għal pazjenti adulti. F'ambjenti ta 'kirurġija outpatient jew ambulatorja, il-bidu u l-offset rapidu tiegħu jiffaċilitaw turnover aktar mgħaġġel tal-pazjent. Il-kontroll preċiż ta' Sevoflurane fuq il-fond anestetiku jnaqqas ir-riskju ta' bidliet fil-farmakokinetiċi u farmakodinamiċi relatati mal-età f'pazjenti anzjani. Ukoll, l-utilizzazzjoni tagħha fis-sedazzjoni ostetrika hija sostnuta mill-effett negliġibbli tagħha fuq in-nixxiegħa tad-demm utru u libertà mgħaġġla mill-kors tal-fetu.
Biex jinkiseb il-fond mixtieq ta 'anestesija filwaqt li jiġu minimizzati l-effetti sekondarji, l-amministrazzjoni ta' sevoflurane teħtieġ titrazzjoni bir-reqqa. Fil-biċċa l-kbira tal-każijiet, konċentrazzjonijiet ispirati ta' {{0}}% sevoflurane fl-ossiġnu jew taħlita ta' ossiġnu u ossidu nitruż jintużaw biex jinduċu anestesija. Skont il-karatteristiċi tal-pazjent u r-rekwiżiti tal-kirurġija, id-dożi ta 'manutenzjoni tipikament ivarjaw minn 0.5 sa 3%. Il-konċentrazzjoni ta 'sevoflurane tista' tiġi kkontrollata b'mod preċiż bl-użu ta 'sistemi moderni ta' twassil tal-anestesija, li ta 'spiss huma ggwidati minn monitoraġġ tal-konċentrazzjoni tat-tmiem tal-marea. Il-konċentrazzjoni minima alveolari ta' sevoflurane dipendenti fuq l-età (MAC) isservi bħala gwida għad-dożaġġ. Il-MAC jonqos bl-età u huwa madwar 2% fl-adulti. B'konformità mal-prattiki ta 'anestesija li ma jagħmlux ħsara lill-ambjent, tekniki ta' fluss baxx u ċirkwit magħluq jistgħu jintużaw biex jitnaqqas l-ammont ta 'sevoflurane użat u l-ammont ta' tniġġis fl-ambjent.
Filwaqt liSevoflurane Purhuwa ġeneralment meqjus bħala sigur, li tkun konxju tal-effetti sekondarji potenzjali tagħha hija essenzjali biex tipprovdi l-aħjar kura possibbli lill-pazjenti. Dipressjoni kardjovaskulari dipendenti mid-doża, ikkaratterizzata minn pressjoni baxxa u tnaqqis fil-produzzjoni kardijaka, hija effett avvers komuni. Il-bronkodilatazzjoni u d-dipressjoni respiratorja dipendenti mid-doża huma effetti respiratorji. Sevoflurane jista' kultant jikkawża ipertermija malinna f'nies li huma f'riskju, u dan jeħtieġ kura immedjata. It-tħassib dwar il-kompost A, li jiġi prodott meta jinteraġixxu s-sevoflurane u l-assorbenti tas-CO2, qanqal dibattitu dwar is-sinifikat kliniku tiegħu. L-antiemetiċi profilattiċi jistgħu jnaqqsu dardir u rimettar wara l-operazzjoni, li huma pjuttost komuni. In-newrotossiċità potenzjali ta' Sevoflurane ġiet marbuta ma' espożizzjoni fit-tul, partikolarment fl-iżvilupp tal-imħuħ, li wassal għal riċerka kontinwa u użu kawt f'anestesija pedjatrika fit-tul. Il-profil ta' sigurtà ġenerali ta' Sevoflurane, meta jintuża b'mod xieraq, jikkontribwixxi għall-istatus tiegħu bħala anestetiku preferut li jittieħed man-nifs fil-prattika kontemporanja tal-anestesija minkejja dawn il-kunsiderazzjonijiet.
Referenzi
Patel, SS, & Goa, KL (1996). Sevoflurane. Reviżjoni tal-proprjetajiet farmakodinamiċi u farmakokinetiċi tagħha u l-użu kliniku tiegħu fl-anestesija ġenerali. Drogi, 51(4), 658-700.
2. Behne, M., Wilke, HJ, & Harder, S. (1999). Farmakokinetika klinika ta' sevoflurane. Farmakokinetika Klinika, 36(1), 13-26.
3. Campagna, JA, Miller, KW, & Forman, SA (2003). Mekkaniżmi ta 'azzjonijiet ta' anestetiċi inalati. New England Journal of Medicine, 348(21), 2110-2124.
4. Eger, EI (2004). Karatteristiċi ta 'aġenti anestetiċi użati għall-induzzjoni u l-manutenzjoni ta' anestesija ġenerali. American Journal of Health-System Pharmacy, 61(suppl_4), S3-S10.
5. Lerman, J., Sikich, N., Kleinman, S., & Yentis, S. (1994). Il-farmakoloġija ta 'sevoflurane fi trabi u tfal. The Journal of the American Society of Anesthesiologists, 80(4), 814-824.
6. Wallin, RF, Regan, BM, Napoli, MD, & Stern, IJ (1975). Sevoflurane: aġent anestetiku ġdid li jittieħed man-nifs. Anestesija u Analġeżija, 54(6), 758-766.