Introduzzjoni
Analogi somatostatin inġinerija similiPasireotideu Octreotide jintużaw biex jittrattaw varjetà ta 'kundizzjonijiet newroendokrinali bħall-marda ta' Cushing u akromegalija. Minkejja li jaqsmu xi xebh fl-istruttura u l-funzjoni, dawn il-mediċini mhumiex identiċi. Se niffukaw fuq il-mekkaniżmi ta 'azzjoni ta' Pasireotide u Octreotide, l-effettività fit-trattament tal-marda ta 'cushing, u l-profil tal-effetti sekondarji f'dan il-blog post.
X'inhi d-differenza bejn Pasireotide u Octreotide f'termini tal-mekkaniżmu ta' azzjoni tagħhom?
Għalkemm Pasireotide u Octreotide huma t-tnejn użati biex jittrattaw kundizzjonijiet relatati mal-kimiċi, il-mekkaniżmi ta 'azzjoni tagħhom, partikolarment kif jinteraġixxu ma' riċetturi partikolari tal-ġisem, huma faċilment evidenti.
- Octreotide
Il-Kors tal-Attività
Octreotide huwa tip manifatturat tas-somatostatin kimika, li żżomm lill-ġisem milli jwassal kimiċi differenti.
Stabbilizzazzjoni tad-Disponibbiltà ta' Taħlitiet Manifatturati
Billi jirrestrinġi l-azzjoni tiegħu għar-riċetturi tas-somatostatin, l-octreotide jipprevjeni r-rilaxx tal-ormon tat-tkabbir (GH), il-fattur tat-tkabbir qisu l-insulina (IGF-1), il-glucagon, u ftit kimiċi gastrointestinali bħal gastrina u serotonin. Dan id-deterrent jinkoraġġixxi effetti sekondarji relatati mas-sustanza żejda bħall-akromegalija, it-taħwid tal-karċinojdi, u t-trażmissjoni gastrointestinali billi jnaqqas ir-rilaxx sintetiku.
- Pasireotide
Impenn aktar sod għar-riċetturi
Pasireotide għandu tendenza aħjar li jorbot ma 'diversi sottotipi ta' riċetturi tas-somatostatin minn octreotide, li jippermettilu jeżerċita effetti inibitorji aktar ibbażati fuq ir-rilaxx sintetiku. Pasireotide jipprevjeni b'suċċess ir-rilaxx ta' kimiċi gastrointestinali bħal GH, IGF-1, insulina, glucagon, u oħrajn billi jillimita l-azzjoni tiegħu għal firxa usa' ta' riċetturi.
Produttività Estiża
F'ċerti kundizzjonijiet, bħall-akromegalija u l-marda ta 'Cushing, fejn qabeż lill-octreotide fi provi kliniċi, pasireotide jista' jikkontrolla s-sintomi relatati mal-ormoni aħjar mill-octreotide. Dan huwa dovut għall-fatt li pasireotide jeħel ma 'firxa usa' ta 'riċetturi.
Bħala konklużjoni, minkejja l-fatt lipasireotideu octreotide it-tnejn jinibixxu s-sekrezzjoni tal-ormoni, il-mekkaniżmi ta 'azzjoni tagħhom huma differenti. Pasireotide għandu affinità akbar għal varjetà ta' sottotipi ta' riċetturi ta' somatostatin milli għandu octreotide. Octreotide primarjament jeħel mar-riċetturi tas-sottotip 2 tas-somatostatin. Irrispettivament mill-fatt li Pasireotide jista 'jkun aktar effettiv għal kundizzjonijiet relatati mal-kimiċi minħabba l-profil usa' tiegħu li jirrestrinġi r-riċetturi, iż-żewġ mediċini jkomplu jkunu għażliet ta' trattament effettivi li jistgħu jiġu mfassla apposta għall-ħtiġijiet speċifiċi ta 'kull pazjent.
Kif titqabbel l-effikaċja ta' Pasireotide ma' Octreotide fit-trattament tal-marda ta' Cushing?
Ir-riċerka klinika ffukat fuq it-tqabbil tal-effettività ta 'Pasireotide fit-trattament tal-marda ta' Cushing ma 'Octreotide.
Pasireotide
Pasireotide ġie esebit li huwa konvinċenti fit-trattament tal-mard ta 'cushing, speċjalment għal nies li ma wieġbux trattamenti differenti jew huma affettwati ħażin minnhom.
It-trattament b'pasireotide intwera li jbaxxi b'mod sinifikanti l-livelli ta' kortisol ħieles fl-awrina u jtejjeb is-sintomi kliniċi bħal żieda fil-piż, pressjoni għolja, u intolleranza għall-glukożju f'pazjenti bil-marda ta' Cushing.
Octreotide
Fit-trattament tal-marda ta' Cushing, octreotide intwera li kien ta' suċċess biex inaqqas il-livelli ta' kortisol u jikkontrolla l-effetti sekondarji f'ċerti pazjenti.
Octreotide, minflok Pasireotide, bażikament jeħel mar-riċetturi tas-sottotip 2 tas-somatostatin (sst2) u għandu profil li jillimita r-riċetturi aktar ristrett. F'ċerti pazjenti, dan jista' jagħmel it-trażżin tal-ħruġ ta' ACTH u l-ħolqien tal-kortisol inqas qawwi.
Filwaqt li Octreotide jista' jagħmel progress sinifikanti f'każijiet mhux ambigwi tal-marda ta' Cushing, il-vijabbiltà tiegħu tista' tkun limitata f'pazjenti li ma jirrispondux għat-trattament b'mod aċċettabbli jew li jesperjenzaw riżultati sfortunati mdewma.
Kollox ma 'kollox, minkejja l-fatt li Pasireotide u Octreotide huma t-tnejn użati fit-trattament tal-marda ta' Cushing,Pasireotidejista' jkun aktar b'saħħtu minħabba l-kapaċità tiegħu li jorbot ma' assortiment aktar estensiv ta' riċetturi. Madankollu, il-karatteristiċi tal-pazjent, l-għanijiet tat-trattament, u t-tollerabilità kollha għandhom impatt fuq l-għażla tal-medikazzjoni. L-ispeċjalisti tal-benefiċċji kliniċi għandhom jevalwaw bir-reqqa l-kundizzjoni ta' kull fehim u r-rispons għat-trattament sabiex jagħżlu l-aħjar strateġija ta' trattament.
Hemm xi differenzi fil-profili tal-effetti sekondarji ta' Pasireotide u Octreotide?
Għalkemm Pasireotide u Octreotide huma t-tnejn membri tal-klassi ta 'analogi tas-somatostatin u jaqsmu xi wħud mill-istess effetti avversi, il-profili tal-effetti sekondarji tagħhom huma fil-fatt distinti. Li jmiss huwa eżami tal-profil tal-effett sekondarju ta' Pasireotide u Octreotide
- ►Pasireotide
Glukożju għoli
L-ipergliċemija, li tista 'tiġi kkawżata minn ostruzzjoni ta' l-insulina jew tfixkil tal-ħruġ ta 'l-insulina, hija forsi l-aktar effett inċidentali normali ta' Pasireotide. Pazjenti li huma dijabetiċi jew li għandhom tolleranza indebolita għall-glukożju għandhom jiġu mmonitorjati u mmaniġġjati għal livelli elevati ta' glukożju fid-demm ikkawżati minn pasireotide.
01
Fatturi GI li huma inkwetanti
L-effetti sekondarji gastrointestinali l-aktar frekwenti tat-trattament b'pasireotide huma dijarea, dardir, u uġigħ addominali. Mediċini kontra d-dijarea jew aġġustamenti tad-doża jistgħu jkunu meħtieġa f'xi każijiet biex jimmaniġġjaw dawn l-effetti sekondarji.
02
Ġebel fil-marrara
Pasireotide jista 'jżid il-probabbiltà ta' formazzjoni ta 'ġebel fil-marrara, li jista' jirriżulta f'dardir, rimettar u uġigħ addominali. Pazjenti li jipperswadu lil Pasireotide għandhom jiġu nnotati għal sinjali ta 'pjan ta' logħba tal-ġebel fil-marrara, u tekniki ta 'organizzazzjoni ta' twaħħil jistgħu jitlestew jekk indispensabbli.
03
Tkissir kardjovaskulari
Il-bradikardija, jew rata tal-qalb bil-mod, ġiet marbuta mal-pasireotide f'xi pazjenti, speċjalment dawk li kellhom problemi tal-qalb preċedenti.
04
►Octreotide
Kwistjonijiet GI
It-trattament b'Octreotide, bħala Pasireotide, jista 'jikkawża effetti ta' wara gastrointestinali bħall-ġirjiet, n-ngħas, u t-torment fl-istonku. Dawn is-sintomi tipikament ivarjaw fis-severità minn ħfief għal moderati, u jistgħu jmorru jekk it-trattament jitkompla jew id-dożaġġ jinbidel.
01
Zokkor għoli fid-demm
Minħabba l-impatti inibitorji tiegħu fuq l-emissjoni ta 'l-insulina u d-diġestjoni tal-glukożju, octreotide jista' bl-istess mod jikkawża ipergliċemija. Pazjenti kkurati b'octreotide jistgħu jiltaqgħu ma' livelli ogħla ta' glucose fid-demm, li jeħtieġu kontroll mill-qrib u bidliet konċepibbli fil-mediċina għad-dijabete.
02
Fis-Sit tal-Injezzjoni, Reazzjonijiet
Reazzjonijiet fil-qrib bħal agunija, espansjoni, u ħmura fis-sit ta' l-infużjoni jistgħu jseħħu b'infużjonijiet ta' octreotide. Il-limitazzjoni ta' dawn l-effetti tista' ssir aktar faċli bl-użu ta' metodi ta' infużjoni leġittimi u l-pern tal-postijiet tal-infużjoni.
03
Marrara miksura
Trattament b'Octreotide jista' jtejjeb il-probabbiltà ta' ksur tal-bużżieqa tal-marrara u żvilupp tal-ġebel fil-marrara, bħalma għamel Pasireotide. Huwa importanti li żżomm għajnejk fuq is-sintomi tal-marda tal-marrara, u jekk jinqalgħu kumplikazzjonijiet, jistgħu jkunu meħtieġa għażliet ta 'trattament xierqa.
04
Referenzi:
1. Colao, A., Petersenn, S., Newell-Price, J., Findling, JW, Gu, F., Maldonado, M., ... & Boscaro, M. (2012). Studju ta' 12-xahar fażi 3 ta' pasireotide fil-marda ta' Cushing. New England Journal of Medicine
2. Lacroix, A., Gu, F., Gallardo, W., Pivonello, R., Yu, Y., Witek, P., ... & Boscaro, M. (2018). Effikaċja u sigurtà ta 'pasireotide ta' darba fix-xahar fil-marda ta 'Cushing: prova klinika ta' 12-il xahar. Il-Lancet Dijabete u Endokrinoloġija
3. Petersenn, S., Salgado, LR, Schopohl, J., Portocarrero-Ortiz, L., Arnaldi, G., Lacroix, A., ... & Biller, BM (2017). Trattament fit-tul tal-marda ta' Cushing b'pasireotide: 5-sena riżultati minn studju ta' estensjoni open-label ta' prova ta' Fażi III. Endokrinali
4. Pivonello, R., Arnaldi, G., Scaroni, C., Giordano, C., Cannavò, S., Iacuaniello, D., ... & Colao, A. (2019). It-trattament mediku b'pasireotide fil-marda ta' Cushing: esperjenza Taljana multiċentrika bbażata fuq "evidenza tad-dinja reali". Endokrinali
5. Bruns, C., Lewis, I., Briner, U., Meno-Tetang, G., & Weckbecker, G. (2002). SOM230: peptidomimetiku ġdid tas-somatostatin b'irbit wiesa' tar-riċettur ta' fattur li jinibixxi r-rilaxx tas-somatotropin (SRIF) u profil antisekretorju uniku. Ġurnal Ewropew ta' Endokrinoloġija
6. Gadelha, MR, Wildemberg, LE, Bronstein, MD, Gatto, F., & Ferone, D. (2017). Ligands tar-riċetturi tas-somatostatin fit-trattament tal-akromegalija. Pituitary
7. Schmid, HA, & Schoeffter, P. (2004). L-attività funzjonali ta 'l-analogu multiligand SOM230 f'sottotipi ta' riċetturi ta 'somatostatin rikombinanti uman tappoġġja l-utilità tagħha f'tumuri newroendokrinali. Newroendokrinoloġija
8. Gomes-Porras, M., Cárdenas-Salas, J., & Álvarez-Escolá, C. (2020). Analogi tas-somatostatin fil-prattika klinika: reviżjoni. Ġurnal Internazzjonali tax-Xjenzi Molekulari
9. Cuevas-Ramos, D., & Fleseriu, M. (2014). Ligands tar-riċetturi tas-somatostatin u reżistenza għat-trattament fl-adenomi pitwitarji. Ġurnal ta 'Endokrinoloġija Molekulari
10. Shen, M., Shou, X., Wang, Y., Zhang, Z., Wu, J., Mao, Y., ... & Shen, Y. (2010). Effett ta 'kura prekirurġika b'octreotide li taħdem fit-tul f'pazjenti akromegalija b'makroadenomi pitwitarji invażivi: studju randomised prospettiv.