4-aċidu aminosalicylic, magħruf ukoll bħala aċidu para aminosalicylic jew PAS, huwa trab kristallin abjad. Il-formula kimika hija C7H7NO3, CAS 65-49-6, u l-piż molekulari huwa 153.1354. Il-punt tat-tidwib huwa madwar 150.5 grad, il-punt tat-togħlija huwa 380.76 grad, id-densità hija 1.492 g/cm ³, u l-flash point huwa 184.08 grad. Is-solubilità fl-ilma tagħha fi 23 grad hija 1.69g/L. Bla riħa jew kemmxejn aċiduża. Trab kristallin abjad. Bla riħa jew kemmxejn aċiduża. Sensittivi għad-dawl. L-espożizzjoni għall-arja ssir kannella. Meta t-temperatura tkun 'il fuq minn 40 grad, is-soluzzjoni milwiema ssir instabbli, tiddekomponi u tirrilaxxa dijossidu tal-karbonju biex tittrasforma f'meta aminophenol. 1 gramma tal-prodott tista 'tiġi maħlula f'21 millilitru ta' etanol u madwar 500 millilitru ta 'ilma. Solubbli f'soluzzjonijiet dilwiti ta 'aċidu nitriku u idrossidu tas-sodju dilwit, kemmxejn solubbli fl-etere, kważi insolubbli fil-benżin. Użat bħala intermedju farmaċewtiku. Bħala mediċina importanti kontra t-tuberkulożi u mediċina għat-trattament tal-mard infjammatorju tal-musrana, għandha prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni fil-prattika klinika. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinvolvi l-inibizzjoni tat-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' Mycobacterium tuberculosis, kif ukoll it-trażżin ta 'reazzjonijiet infjammatorji u aspetti oħra. Billi tinterferixxi ma 'proċessi ewlenin bħall-metaboliżmu tal-folate, is-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli, u l-metaboliżmu tal-ħadid fil-batterji, it-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' Mycobacterium tuberculosis jistgħu jinqatlu jew jinibixxu b'mod effettiv. Sadanittant, billi jinibixxi proċessi bħal rispons infjammatorju u ħsara fit-tessuti, jista 'wkoll itejjeb is-sintomi kliniċi u l-kwalità tal-ħajja ta' pazjenti b'mard infjammatorju tal-musrana. Madankollu, għandu jiġi nnutat li dan il-prodott huwa biss għal skopijiet ta 'riċerka xjentifika.
|
Formula Kimika |
C7H7NO3 |
|
Quddiesa eżatta |
153 |
|
Piż Molekulari |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. 4-aċidu aminosalicylichuwa miksub bl-idrossilazzjoni ta 'm-aminophenol.
Il-passi speċifiċi huma kif ġej:
(1)
Poġġi l-ilma, l-m-aminophenol u l-bikarbonat tas-sodju fit-tank tar-reazzjoni min-naħa tagħhom. Wara li d-dijossidu tal-karbonju jiġi introdott biex tissostitwixxi l-arja, tgħolli t-temperatura, żomm il-pressjoni fit-tank, kessaħ, żid sulfit tas-sodju, iffiltra, aħsel bl-ilma, u għaqqad il-filtrat tal-ħasil għall-aċidifikazzjoni. Il-kejk tal-filtru huwa m-aminophenol irkupru, li huwa applikat.
(2)
Saħħan il-filtrat tal-ħasil ta 'hawn fuq u newtralizzah b'aċidu sulfuriku, żid ammont xieraq ta' sulfite tas-sodju u soluzzjoni ta 'sulfid tas-sodju, wara d-dekolorizzazzjoni bir-reżina, aġġustah bl-aċidu sulfuriku, poġġih, iffiltrah, aħsel bl-ilma sakemm ir-radikali tas-sulfat. huwa kwalifikat, u nixxef biex tikseb para aminosalicylic acid.
2. L-aċidu P-aminosalicylic jista 'jiġi sintetizzat ukoll mill-aċidu fenilaċetiku
L-ewwelnett, l-aċidu fenilaċetiku jiġi nittrat f'aċidu sulfuriku kkonċentrat u aċidu nitriku kkonċentrat, u mbagħad jitferra 'f'ilma tas-silġ biex jiffiltra 2,4-aċidu dinitrobenżojku. Ir-rendiment tan-nitrifikazzjoni kien 95%. Il-prodott miksub ġie miżjud mal-metanol, imħallat b'mod uniformi, u mbagħad ġie introdott klorur tal-idroġenu mnixxef, imsaħħan sa jagħli. Wara t-tkessiħ, il-kristalli tal-metil 2,4-dinitrobenzoacetate ġew preċipitati. Ir-rendiment ta 'esterifikazzjoni kien ta' 80%.
Dewweb il-prodott esterifikat f'metanol sħun, żid nitritu tal-butil, imbagħad żid metossidu tas-sodju, u toqgħod għal diversi sigħat sakemm il-preċipitat aħmar skur ikun kompletament separat, u issepara l-preċipitat biex tikseb il-prodott intermedju. Dewweb f'soluzzjoni dilwita tal-idrossidu tal-potassju u żid l-aċidu idrokloriku għall-aċidifikazzjoni biex tagħmilha aċiduża. Il-gass tad-dijossidu tal-karbonju joħroġ u 4-nitro-2-hydroxybenzonitrile jiġi rilaxxat. Ir-rendiment kien 80%.
4-l-aċidu nitrosalicylic jista 'jiġi separat billi tħallat in-nitrile ta' hawn fuq ma 'ilma, aċidu sulfuriku ikkonċentrat u aċidu aċetiku glaċjali u tisħin sa jagħli. Dewweb 4-l-aċidu nitrosalicylic f'soluzzjoni ta 'karbonat tas-sodju, żid soluzzjoni akwea ta' sulfat tal-ħadid, żid ammont xieraq ta 'soluzzjoni ta' karbonat tas-sodju, saħħan sa jagħli, u ssepara l-melħ tal-ħadid. Wara l-filtrazzjoni, il-filtrat ġie aġġustat għal pH=3,4-aminosaliylic acid b'aċidu aċetiku, u mbagħad ippreċipitat. U mbagħad iffiltrat u mnixxef biex jinkiseb il-prodott. Il-kontenut ta 'aċidu p-aminosalicylic fil-prodotti industrijali huwa aktar minn 70%, il-klorur huwa inqas minn 50ppm, u r-radikali tas-sulfat huwa inqas minn 500ppm2
4-l-aċidu aminosaliylic jintuża prinċipalment fit-trattament kliniku tat-tuberkulożi u l-mard infjammatorju tal-musrana. Il-metodu ta 'applikazzjoni u d-dożaġġ huma ġeneralment determinati abbażi tal-kundizzjoni speċifika u s-severità tal-marda tal-pazjent.
1. Trattament tat-tuberkulożi:
Hija waħda mill-mediċini importanti għat-trattament tat-tuberkulożi, speċjalment adattata għal pazjenti b'tuberkulożi reżistenti għal ħafna mediċini (MDR-TB) jew b'reżistenza u/jew intolleranza għal isoniazid u rifampicin. Normalment jintuża flimkien ma 'mediċini oħra kontra t-tuberkulożi biex jittardja l-iżvilupp tar-reżistenza għall-mediċina fil-batterji tat-tuberkulożi. Billi tissinerġizza ma 'mediċini oħra, tista' toqtol b'mod aktar effettiv Mycobacterium tuberculosis u tħaffef it-titjib tal-kundizzjoni.
2. Trattament ta 'mard infjammatorju tal-musrana:
Minbarra l-effett tiegħu kontra t-tuberkulożi, jintuża wkoll biex jikkura mard infjammatorju tal-musrana bħal kolite ulċerattiva u l-marda ta 'Crohn. Jista 'jtaffi l-infjammazzjoni intestinali, itejjeb is-sintomi kliniċi u l-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti. Madankollu, il-mekkaniżmu eżatt ta 'azzjoni tiegħu għadu mhux mifhum bis-sħiħ u jista' jinvolvi aspetti multipli bħall-inibizzjoni tar-risponsi infjammatorji u t-tnaqqis tan-numru ta 'batterji intestinali.
4-aċidu aminosalicylicprinċipalment jeżerċita effetti antibatteriċi billi jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta 'Mycobacterium tuberculosis. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jista' jinvolvi aspetti multipli, prinċipalment inkluż l-inibizzjoni tas-sinteżi tal-folate u l-inibizzjoni tas-sintesi tal-auxin mycobacterial tal-ħajt taċ-ċelluli.
Jista 'jinibixxi l-mogħdija tas-sinteżi tal-folate ta' Mycobacterium tuberculosis, li hija sustanza essenzjali għat-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-batterji. Billi tinibixxi s-sintesi tal-folate, it-tkabbir ta 'Mycobacterium tuberculosis jista' jitnaqqas jew jiġi evitat, u b'hekk jinkisbu effetti antibatteriċi. Madankollu, m'għandux effett sinerġistiku kontra l-komposti tal-folate, li jfisser li ma jistax jipproduċi effetti sinerġistiċi ma 'mediċini folate oħra.
Minbarra li jinibixxi s-sinteżi tal-folate, jista 'wkoll jeżerċita effetti antibatteriċi billi jinibixxi s-sintesi tal-auxin fil-ħajt taċ-ċelluli tal-mikobatterji. L-ormon tat-tkabbir mikobatteriku tal-ħajt taċ-ċelluli huwa komponent importanti tas-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli tal-Mycobacterium tuberculosis u huwa kruċjali għaż-żamma tal-morfoloġija u l-integrità tal-batterja. Billi jinibixxi s-sintesi tiegħu, l-aċidu 4-aminosaliylic jista' jfixkel l-istruttura tal-ħajt taċ-ċelluli ta' Mycobacterium tuberculosis, li jwassal għall-mewt tiegħu jew it-telf tal-kapaċità riproduttiva.
Jista 'wkoll inaqqas l-assorbiment tal-ħadid minn Mycobacterium tuberculosis. Il-ħadid huwa wieħed mill-elementi essenzjali għat-tkabbir u l-metaboliżmu tal-batterja, u t-tnaqqis tal-konsum tal-ħadid jista 'jinibixxi aktar it-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' Mycobacterium tuberculosis. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jista' jinkiseb billi jinterferixxi mal-mogħdija tal-metaboliżmu tal-ħadid tal-batterja.
Sabiex jinkiseb fehim aktar profond tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta'4-aċidu aminosalicylic, il-mogħdijiet speċifiċi li permezz tagħhom jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta 'Mycobacterium tuberculosis se jiġu esplorati aktar hawn taħt.
L-aċidu foliku huwa wieħed mis-sustanzi essenzjali għat-tkabbir u r-riproduzzjoni ta 'Mycobacterium tuberculosis. Jipparteċipa fis-sintesi tad-DNA u l-proċess tat-tiswija tal-batterji, u huwa kruċjali għaż-żamma tal-funzjonijiet fiżjoloġiċi normali tagħhom. Jista 'jinibixxi l-mogħdija tal-metaboliżmu tal-folate ta' Mycobacterium tuberculosis, speċjalment l-attività tal-folate synthase jew tat-trasportatur tal-folate, u b'hekk tnaqqas il-kontenut intraċellulari tal-folate. Dan l-effett inibitorju jista 'jnaqqas jew jipprevjeni s-sinteżi tad-DNA batterjali u l-proċessi ta' tiswija, li jwassal għal inibizzjoni tat-tkabbir u r-riproduzzjoni batterjali.
Il-ħajt taċ-ċellula hija waħda mill-istrutturi importanti ta 'Mycobacterium tuberculosis, li hija kruċjali għaż-żamma tal-morfoloġija u l-integrità tal-batterja. Huwa magħmul prinċipalment minn peptidoglycan, arabinose, u mannose, li fosthom il-peptidoglycan huwa l-komponent ewlieni tal-ħajt taċ-ċellula. Jista 'jinibixxi l-attività ta' enzimi jew trasportaturi ewlenin fil-mogħdija tas-sinteżi tal-ħajt taċ-ċelluli, bħall-inibizzjoni tal-attività ta 'peptidoglycan synthase jew trasportaturi, u b'hekk tnaqqas is-sintesi u t-trasport tal-komponenti tal-ħajt taċ-ċelluli. Dan l-effett inibitorju jista 'jfixkel l-istruttura u l-funzjoni tal-ħajt taċ-ċellula, u jikkawża li l-batterji jitilfu l-forma u l-integrità tagħhom, li jwasslu għal mewt batterjali jew telf ta' kapaċità riproduttiva.
Il-ħadid huwa wieħed mill-elementi essenzjali għat-tkabbir u l-metaboliżmu ta 'Mycobacterium tuberculosis. Jipparteċipa fi proċessi multipli bħas-sintesi tad-DNA, il-funzjoni tal-katina respiratorja, u reazzjonijiet redox fil-batterji. Jista 'jinterferixxi mal-mogħdija tal-metaboliżmu tal-ħadid ta' Mycobacterium tuberculosis, speċjalment billi jinibixxi l-assorbiment u t-trasport tal-ħadid. Din l-interferenza tista 'tnaqqas l-assorbiment tal-batterja u l-użu tal-ħadid, u b'hekk tnaqqas jew tipprevjeni t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-batterja. Speċifikament, dan l-effett jista 'jinkiseb billi tinibixxi l-attività ta' trasportaturi tal-ħadid jew enzimi li jimmetabolizzaw il-ħadid.
Minbarra li jinibixxi direttament it-tkabbir u r-riproduzzjoni ta 'Mycobacterium tuberculosis, jista' wkoll jeżerċita effetti terapewtiċi billi jrażżan ir-risponsi infjammatorji. Ir-rispons infjammatorju huwa rispons ta 'difiża tal-ġisem kontra infezzjoni jew korriment, iżda rispons infjammatorju eċċessiv jista' jaggrava l-ħsara fit-tessut u jaggrava l-kundizzjoni. Jista 'jinibixxi l-attivazzjoni ta' ċelluli infjammatorji u r-rilaxx ta 'medjaturi infjammatorji, u b'hekk inaqqas l-infjammazzjoni u l-ħsara fit-tessuti. Dan l-effett inibitorju jista 'jkun relatat mal-inibizzjoni tiegħu tal-attività ta' mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni infjammatorja bħal NF - κ B.
It-tags Popolari: 4-aminosalicylic acid cas 65-49-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ